Producten
Enzalutamide werd aanvankelijk geregistreerd in capsulevorm (Xtandi). Filmomhuld tablets werden in 2019 in veel landen goedgekeurd. Ze zijn kleiner en daardoor gemakkelijker in te nemen. Enzalutamide werd in 2012 in de Verenigde Staten en in 2013 in veel landen en de EU goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Enzalutamide (C.21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) is een imidazolidinederivaat. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Enzalutamide is een van de niet-steroïde antiandrogenen.
Effecten
Enzalutamide (ATC L02BX) is een selectieve en zeer krachtige antagonist op de androgeenreceptor die de effecten van de androgenen testosteron en dihydrotestosteron. Het heeft ook een effect op de signalering en remt de translocatie van de receptor naar de kern. Enzalutamide remt tumorproliferatie, induceert celdood van kanker cellen, vermindert tumor volume, en kan de overleving met enkele maanden verlengen. Het heeft een actieve metaboliet (-desmethylenzalutamide) en een lange halfwaardetijd van enkele dagen.
Indicaties
In combinatie met GnRH-analogen voor de behandeling van patiënten met uitgezaaide castratieresistente prostaat kanker in uitvoering op of na docetaxel behandeling.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags en onafhankelijk van maaltijden ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap, vanwege vruchtbaarheidsschadelijke eigenschappen
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Enzalutamide wordt gemetaboliseerd door CYP2C8 en CYP3A4 en is een inductor van CYP3A4, CYP2C9 en CYP2C19. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk en moet tijdens de behandeling worden overwogen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten gewrichtspijn, pijn in de rug, spierpijn, diarree, 피로oedeem, blozen, infectie en hoofdpijn.
