Producten
GnRH-analogen zijn in veel landen in de handel verkrijgbaar in de vorm van injecteerbare middelen, implantaten en neussprays, onder andere. De eerste agent die werd goedgekeurd was gosereline (Zoladex) in 1990.
Structuur en eigenschappen
GnRH-analogen zijn synthetisch geproduceerde derivaten van gonadotropine-releasing hormoon (GnRH, LHRH) geproduceerd in de hypothalamus. GnRH is een decapeptide en heeft de volgende structuur: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Bijvoorbeeld in triptoreline op positie 6 is het aminozuur glycine vervangen door D-tryptofaan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr staat voor pyroglutaminezuur, een niet-proteïnogeen aminozuur.
Effecten
GnRH-analogen (ATC L02AE) veroorzaken verminderde afgifte van de gonadotrofinen LH en FSH van het hypofyse met een langdurige behandeling van ongeveer vier weken. De effecten zijn te wijten aan neerwaartse regulatie van de receptoren. Dit vermindert de vorming van oestrogenen en androgenen (testosteron) en de concentraties nemen af. Bij een kortdurende of eenmalige behandeling daarentegen, zijn LH en FSH de afscheiding wordt bevorderd en de hormoonspiegels stijgen.
Ontmoet het team
- Gonadoreline (Lutrelef) - gelijk aan GnRH, geen afgeleide.
- Gosereline (Zoladex)
- Histreline (Vantas)
- Leuproreline (Eligard)
- Nafareline (Synrelina)
- Triptoreline (Pamorelin)
In veel landen niet in de handel verkrijgbaar:
- Busereline (Suprefact)
Diergeneesmiddelen:
- Desloreline (Suprelorin)
- Lecireline (Dalmareline)
- Peforeline (Mapreline)
Indicaties
- Prostaatkanker
- Borstkanker
- Endometriose
- Baarmoeder vleesboom
- Endometriale ablatio
- In reproductieve geneeskunde
- Hypothalamische amenorroe
- Centraal hypogonadisme bij mannen, bijv. Kallmann-syndroom, om puberteit te induceren.
Contra-indicaties
GnRH-analogen zijn gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid, bij onverklaarbare vaginale bloedingen, bij hormoononafhankelijke tumoren en tijdens zwangerschap en borstvoeding. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met middelen die dezelfde hormonale systemen beïnvloeden.
Bijwerkingen
Bijwerkingen optreden als gevolg van oestrogeen- of androgeenonttrekking. Bij vrouwen postmenopauzale symptomen zoals opvliegers, zweten en vaginale droogheid zijn algemeen. Andere vaak voorkomende bijwerkingen zijn: hoofdpijn, stemmingswisselingen, Depressie, afname van het libido, erectiele dysfunctieen lokale reacties op de injectieplaats.
