Producten
Emtricitabine is in de handel verkrijgbaar als monopreparaat in de vorm van capsules en als drank (Emtriva, combinatie producten, Merkloos product). Het is sinds 2004 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Emtricitabine (C.8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g / mol) is een thio-analoog van cytidine met een fluoratoom op de 5-positie. Het bestaat als een wit poeder dat is oplosbaar in water. Het is een prodrug die intracellulair wordt gebiotransformeerd tot de actieve metaboliet emtricitabine 5′-trifosfaat. Emtricitabine heeft een vergelijkbare structuur als lamivudine (3TC).
Effecten
Emtricitabine (ATC J05AF09) heeft antivirale eigenschappen tegen hiv. De effecten zijn het gevolg van remming van het virale enzym reverse transcriptase, dat viraal RNA in DNA transcribeert en belangrijk is bij virale replicatie. Het geactiveerde middel wordt opgenomen in viraal DNA, wat leidt tot ketenbeëindiging.
Indicaties
- Voor de behandeling van HIV-infectie als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie.
- Profylaxe van HIV vóór blootstelling (zie daar).
Dosering
Volgens de professionele informatie. De drugs worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Emtricitabine heeft, in tegenstelling tot veel andere hiv-medicijnen, geen wisselwerking met CYP450. Interacties zijn mogelijk met drugs die buisvormig worden uitgescheiden zoals emtricitabine.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn, diarree, misselijkheid, 피로duizeligheid, Depressie, slaapstoornissen, huid uitslag, pijn in de buik, zwakheid, hoesten, rhinitis en verhoogde huidpigmentatie bij kinderen. Emtricitabine kan in zeldzame gevallen melkzuur veroorzaken acidose en ernstig lever uitbreiding.
