Producten
Cerivastatine was in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Lipobay, Baycol). Vanwege zeldzaam mogelijk bijwerkingen, werd het in augustus 2001 uit de handel genomen (zie hieronder).
Structuur en eigenschappen
Cerivastatine (C.26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) is een pyridinederivaat en is aanwezig in drugs als cerivastatine natrium. In tegenstelling tot andere statines, het is al in de actieve vorm en is geen prodrug.
Effecten
Cerivastatine (ATC C10AA06) heeft lipidenverlagende eigenschappen. Het zakt LDL, triglyceriden, totaal cholesterol, en stijgt HDL. De effecten zijn te wijten aan remming van HMG-CoA-reductase. Dit enzym katalyseert een vroege stap in cholesterol biosynthese. Cerivastatine heeft aanvullende pleiotrope effecten.
Indicaties
Voor de behandeling van stoornissen in het vetmetabolisme (hypercholesterolemie en gemengde dyslipidemie).
Bijwerkingen
Sinds de lancering van cerivastatine in juni 1987 tot en met juni 2001 waren 31 gevallen van fatale rabdomyolyse tijdens de behandeling met het geneesmiddel gemeld bij de Amerikaanse Food and Drug. Administratie. Dit was mogelijk een zeer zeldzame dosis-afhankelijk nadelig effect. De reden voor het uit de handel nemen was voornamelijk te wijten aan bewijs dat suggereert dat rabdomyolyse vaker voorkwam bij cerivastatine dan bij de andere statines. Er zijn ook fatale gevallen gemeld bij andere statines, maar aanzienlijk minder over een langere periode. 12 Van de patiënten die stierven met cerivastatine hadden ook de fibraat gemfibrozil (Gevilon), hoewel deze combinatie specifiek gecontra-indiceerd was.