Bempedoic zuur

Producten

Bempedoic acid werd in 2020 goedgekeurd in de EU, de Verenigde Staten en veel landen in de vorm van filmcoating tablets (Nilemdo). Het actieve ingrediënt wordt ook gecombineerd met gefixeerd ezetimibe (Nustendi filmomhuld tablets).

Structuur en eigenschappen

Bempedoic zuur (C.19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water​ Het is een gehydroxyleerd dicarbonzuur met lange keten en een vetzuurderivaat. Bempedoïnezuur is een prodrug die CoA-activering vereist door het enzym ACSVL1 tot ETC-1002-CoA.

Effecten

Bempedoïnezuur (ATC C10AX15) heeft lipidenverlagende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van het enzym ATP-citraatlyase (ACL), dat belangrijk is voor de synthese van cholesterol​ Dit enzym bevindt zich stroomopwaarts van HMG-CoA-reductase, het medicijndoelwit van statines​ Remming resulteert in remming van cholesterol synthese. Bempedoic zuur vermindert LDL-C, niet-HDL-C, apo B en totaal cholesterol​ Bovendien vermindert het de vetzuursynthese in de lever.

Indicaties

Voor de behandeling van volwassenen met primair hypercholesterolemie (heterozygote familiaire en niet-familiale) of gemengde dyslipidemie. Officiële aanduiding in veel landen: naast dieet en in combinatie met een statine, maximaal getolereerd dosis, met of zonder andere lipidenverlagende therapieën voor behandeling bij volwassenen met klinisch manifeste atherosclerotische cardiovasculaire aandoeningen of heterozygote familiaire hypercholesterolemie die extra nodig hebben LDL-C verlagend.

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap
  • Borstvoeding
  • Gelijktijdig gebruik met simvastatine dagelijks dosis van> 40 mg.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Noch bempedoïnezuur, noch zijn metabolieten hebben een wisselwerking met CYP450. Het medicijn is een zwakke remmer van OATP1B1 en OATP1B3 en een remmer van OAT2. Drug-medicijn interacties zijn beschreven met statines en anderen.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hyperurikemie (jicht), pijn in een extremiteit, en bloedarmoede.