afamelanotide

Producten

Afamelanotide wordt toegediend als implantaat (Scenesse, Clinuvel). Het heeft sinds 2008 de status van weesgeneesmiddel in veel landen. Het is nog niet geregistreerd bij Swissmedic en is niet goedgekeurd als medicijn. In de Verenigde Staten werd het medicijn in 2019 goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Afamelanotide is een analoog van α-melanocytstimulerend hormoon (α-MSH), dat wordt geproduceerd in de huid door keratinocyten en is paracrine actief. Afamelanotide is een peptide bestaande uit 13 aminozuren (tridecapeptide). Twee aminozuren van het natuurlijke hormoon werden gewijzigd. Een methionine (Met) werd vervangen door een norleucine (Nle) en een L-fenylalanine (L-Phe) werd verwisseld met een D-fenylalanine (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotide: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

Effecten

Afamelanotide (ATC D02BB02) bindt zich aan de melanocortine-1-receptor (MC1R) op melanocyten in de huid zoals de natuurlijke ligand α-MSH, maar heeft een langere bindingsduur. Dit is gedeeltelijk te wijten aan verminderde afbraak in de bloed, wat resulteert in een langere halfwaardetijd. Binding aan de receptor bevordert de synthese van het bruinzwart huid pigment eumelanine, dat UV-licht absorbeert en antioxiderende en ontstekingsremmende eigenschappen heeft. Afamelanotide-leads - onafhankelijk van zonnestraling! - leidt tot verhoogde huidpigmentatie. Het kan dus ook de ontwikkeling van moedervlekken, sproeten en verkleuring en verandering van de huid bevorderen haar kleur.

Indicaties

  • Voor de preventie van fototoxiciteit bij volwassen patiënten met erytropoëtische protoporfyrie.
  • Andere indicaties zijn onder meer zonne-energie urticaria (urticaria solaris) en de ziekte van Hailey-Hailey.
  • Afamelanotide wordt ook bestudeerd voor de behandeling van vitiligo en andere ziekten.

Dosering

Volgens de productinformatie. Het implantaat, dat ongeveer zo groot is als een rijstkorrel, wordt subcutaan toegediend en lost vanzelf op in het weefsel, zodat het niet verwijderd hoeft te worden. Verhoogde pigmentatie treedt op na ongeveer twee dagen en duurt twee maanden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Ernstige leverziekte
  • Leverfalen
  • Nierinsufficiëntie

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, hoofdpijnen reacties op de implantatieplaats, zoals verkleuring, pijnroodheid en blauwe plekken.