Acarbose-effecten en bijwerkingen

Producten

Acarbose is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Glucobay​ Het wordt meestal gecombineerd met andere middelen zoals metformine, insulineof sulfonylurea om het antidiabetische effect te versterken. Acarbose is sinds 1986 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Acarbose (C₂₅H₄₃NEE₁₈, M_r = 645.60 g / mol) is een pseudotetrasaccharide verkregen uit de bacterie door fermentatie. Het bestaat als een wit tot bijna wit poeder dat is oplosbaar in water.

Effecten

Acarbose (ATC A10BF01) heeft antihyperglycemische en antidiabetische eigenschappen door de vertering van koolhydraten, waardoor wordt verminderd bloed glucose verhoogt en bloed glucoseschommelingen na maaltijden. Vergeleken met metformine en sulfonylurea, is het effect zwakker.

Werkingsmechanisme

De effecten zijn gebaseerd op competitieve en omkeerbare remming van alfa-glucosidasen in de borstelrand van de dunne darm​ Acarbose is vals polysacchariden die binden aan alfa-glucosidasen, waardoor ze worden geïnactiveerd. Acarbose bindt zich aan de enzymen ongeveer 15,000 keer sterker dan bijvoorbeeld sucrose.

Indicaties

Acarbose wordt gebruikt als aanvullende behandeling bij patiënten met type 2 suikerziekte mellitus bij wie dieet of therapie met sulfonylurea or metformine is niet genoeg.

Dosering

Volgens de SmPC. Acarbose wordt driemaal daags vóór elke hoofdmaaltijd ingenomen.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid
• Ernstige nierinsufficiëntie
• Chronische inflammatoire darmaandoening met spijsvertering en absorptie aandoeningen.
• Aandoeningen die kunnen worden verergerd door verhoogde gasvorming in de darmen

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Acarbose wordt voornamelijk afgebroken door de darm bacteriën en bij spijsverteringsenzymen tot inactieve metabolieten. Een klein deel van deze metabolieten wordt geabsorbeerd en uitgescheiden in de urine. De effecten van acarbose kunnen verminderd zijn als tegelijkertijd spijsverteringsenzympreparaten worden ingenomen, aangezien deze koolhydraatsplitsende enzymen. Colestyramine vermindert ook de effecten. Rietsuiker en voedingsmiddelen die suiker bevatten, kunnen darmklachten en diarree vanwege verhoogde koolhydraatfermentatie. Voorzichtigheid is geboden bij het combineren met sulfonylureumderivaten, metformine of insuline. Glucose niveaus kunnen dalen tot het hypoglycemische bereik. Andere interacties zijn beschreven met digoxine en neomycine​ Acarbose kan de biobeschikbaarheid of digoxine. In het geval van neomycine, een verhoogde vermindering van bloed glucose niveaus nadat een maaltijd is waargenomen. In beide gevallen, dosis aanpassing moet worden overwogen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen omvatten spijsverteringssymptomen zoals winderigheid, darmgeluiden, en diarree​ Ze komen voornamelijk voor aan het begin van de behandeling en kunnen tijdens de behandeling verdwijnen. De bijwerkingen treden op als gevolg van bacteriële fermentatie van de niet-afgebroken koolhydraten in de darm. Misselijkheid, braken, en een toename van lever enzymen worden ook af en toe waargenomen.