Definitie en eigenschappen
Wanneer actieve farmaceutische ingrediënten in de bloedbaan terechtkomen, binden ze zich vaak aan eiwittenVooral albumine, in meer of mindere mate. Dit fenomeen wordt eiwitbinding genoemd en is omkeerbaar: geneesmiddel + eiwit ⇌ geneesmiddel-eiwitcomplex Eiwitbinding is in de eerste plaats belangrijk omdat alleen het vrije deel over weefsels wordt verspreid en een therapeutisch effect induceert. De gebonden en ongebonden delen zijn in evenwicht. Als het plasma concentratie druppels, wordt het gebonden medicijn vrijgegeven uit zijn depot door de bindingsplaatsen op de eiwitten. Eiwitbinding beschermt het medicijn dus ook tegen eliminatie en verlengt de halfwaardetijd. Ten tweede, anders drugs kunnen meedingen naar de bindingsplaatsen op de eiwitten. Dit kan resulteren in medicatie interacties, omdat het actieve ingrediënt met de hogere affiniteit voor het eiwit het andere actieve ingrediënt kan verdringen, waardoor het vrij wordt concentratie en dus ook de effecten ervan vergroten of bijwerkingen. Bijvoorbeeld zowel het anticoagulans fenprocoumon (Marcoumar) en de pijnstiller ibuprofen (bijv. Algifor) hebben een hoge eiwitbinding van 99%. Slechts 1% is aanwezig in de farmacologisch actieve vorm. Als zelfs 1% wordt verdrongen van eiwitbinding, de concentratie van gratis medicijnverdubbelingen. Ten derde kunnen bepaalde ziekten de eiwitbinding verminderen en dus ook de concentratie van het actieve geneesmiddel verhogen.
