Actief ingrediënt zouten

Structuur en eigenschappen

Veel actieve farmaceutische ingrediënten zijn als biologisch in het medicijn aanwezig zouten​ Dit betekent dat het actieve ingrediënt geïoniseerd is en zijn lading wordt geneutraliseerd door een tegenion (Engels). Bijvoorbeeld, naproxen is aanwezig in de over-the-counter pijn reliever als een natrium zout. In deze vorm wordt het aangeduid als naproxen natrium. Naproxen is negatief geladen vanwege het gedeprotoneerde carbonzuur en de natrium ion, het tegenion, is positief geladen. De kosten kunnen ook omgekeerd worden verdeeld. Morfine hydrochloride bestaat uit een positief geladen (geprotoneerd) morfinemolecuul en een negatief geladen chloride-ion. De twee componenten van de zouten zijn organisch en / of anorganisch. Bijvoorbeeld de epsomzout magnesium sulfaat is een puur anorganische verbinding. In de regel is het tegenion (dwz het natrium- of chloride-ion bijvoorbeeld) farmacologisch inactief - in verhouding tot het toepassingsgebied. Er zijn echter uitzonderingen, zoals zilver sulfadiazine or dimenhydrinaat​ Een zout wordt bijvoorbeeld gevormd wanneer een zuur reageert met een basische werkzame stof of een base reageert met een zure werkzame stof. Er worden bijvoorbeeld hydrochloriden mee geproduceerd zoutzuur (HCl). Dit is mogelijk omdat veel actieve ingrediënten zure of basische eigenschappen hebben, ze dragen bijvoorbeeld een carbonzuur of een aminogroep.

Verschillen tussen het actieve ingrediënt en het zout

Een actief ingrediënt is niet dezelfde stof als het zout. Het zout heeft een hogere moleculaire massa, een andere lading en een andere naam. Het kan verschillen in termen van stabiliteit, verwerkbaarheid, hygroscopiciteit, smaak, vloei-eigenschappen, farmacokinetiek, farmacodynamiek en toxiciteit. Een belangrijk verschil betreft de oplosbaarheid in water. De zouten zijn over het algemeen beter in water oplosbaar dan de actieve ingrediënten in de unie en worden na inname sneller in de maag en darmen opgelost. Als gevolg hiervan kunnen ze sneller worden opgenomen en kunnen ze eerder de plaats van actie bereiken. Volgens de informatie van de deskundigen wordt de maximale plasmaconcentratie één tot drie uur eerder bereikt wanneer naproxennatrium wordt toegediend dan met naproxen (!). Een significant snellere werking is ook gedocumenteerd voor de ibuprofenzouten (ibuprofenlysinaat, ibuprofenarginaat en ibuprofen). natrium). Oplosbaarheid in water is ook een voorwaarde voor parenterale toediening. Daarom bevatten bijvoorbeeld injectie- of infuusoplossingen een zout van het actieve ingrediënt als het actieve ingrediënt zelf niet oplosbaar is. Ook hier bestaan ​​de genoemde verschillen.

Geselecteerde voorbeelden

In generiek

Om juridische of productieredenen, algemeen drugs bevatten soms een ander zout dan het oorspronkelijke medicijn. Fabrikanten van de originator-producten proberen deze verschillen te exploiteren voor argumentatieve doeleinden (zie onder amlodipine, perindopril en clopidogrel).

Steroïden valkuil

Let op: steroïden worden vaak op dezelfde manier aangeduid zouten, bijvoorbeeld, "hydrocortisonacetaat​ De overeenkomstige zouten worden echter bedoeld. Glycerol trinitraat is ook geen zout, maar ook een ester. prodrugs zoals olmesartan medoxomil en hydraten moeten niet worden verward met zouten.

Lagere hoeveelheid actief ingrediënt

De werkzame stof hoeveelheden en concentraties van drugs worden vaak, hoewel niet altijd, naar het zout verwezen. Als het actieve ingrediënt als zout wordt opgenomen, zal de werkelijke hoeveelheid actief ingrediënt minder zijn. In morfine vertragen tablets van 100 mg, bijvoorbeeld slechts 75 mg morfine base bevat (!) Dit komt door het hogere molecuulgewicht massa van het zout morfinesulfaat pentahydraat. Het verschil kan worden berekend met de verhouding van de twee molecuulmassa's. Er kunnen tal van vergelijkbare voorbeelden worden genoemd, bijvoorbeeld perindopril 5 en 10 mg.