Producten
Vemurafenib werd in 2011 goedgekeurd in filmomhulde tabletvorm (Zelboraf).
Structuur en eigenschappen
Vemurafenib (C.23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) is een witte, kristallijne stof die praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Vemurafenib (ATC L01XE15) heeft antitumorale en antiproliferatieve eigenschappen. Het vermindert de mortaliteit en verhoogt de overleving. De eigenschappen zijn gebaseerd op remming van het gemuteerde serine-treoninekinase BRAF V600E. Mutaties in het -gen veroorzaken activering van het kinase, wat leidt tot celproliferatie. V600E verwijst naar de vervanging van een enkel aminozuur op positie 600: valine wordt vervangen door glutaminezuur. Deze mutatie verhoogt de activiteit van het enzym met een factor 500.
Indicaties
Voor de behandeling van melanoma met de BRAFV600E-mutatie die niet operatief kan worden verwijderd of die gemetastaseerd is. De mutatie moet worden opgespoord door middel van een door geneesmiddelenbureau goedgekeurde test. Roche biedt deze test commercieel aan (cobas 4800 BRAF V600).
Dosering
Volgens de SmPC. Het gebruikelijke dosis is 960 mg verdeeld over twee doses 's ochtends en' s avonds, met een tussenpoos van ongeveer 12 uur. Het kan met of zonder voedsel worden ingenomen. Vanwege de mogelijkheid van fotosensibilisatie is een goede bescherming tegen de zon tijdens de behandeling noodzakelijk.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Vemurafenib is een matige CYP1A2-remmer, een zwakke CYP2D6-remmer, een inductor van CYP3A4 en een substraat van CYP3A4. Geschikt medicijn interacties moet in overweging genomen worden.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten gewrichtspijn, uitslag, haaruitval, 피로, fotosensibilisatie, misselijkheid, pruritus en papillomen. Vemurafenib kan leiden tot plaveiselcelcarcinoom formatie en verleng het QT-interval.
