Werkzame stof / effect | Biologics

Werkzame stof / effect

De meeste biologics zijn eiwitten​ Er zijn verschillende generaties biologics en daarom ook van TNF-a-remmers. De generaties verschillen van de productie.

Het einde van de naam geeft aan hoeveel muizeneiwit er nog in de actieve ingrediënten aanwezig is. Met de uitgang -omab is er 100%, met de uitgang -ximab is er nog 25% muizeneiwit, met de uitgang -zumab is er nog 5-10% en met de uitgang -umab is er geen. Dit speelt een rol bij de verdraagbaarheid van de medicijnen.

Bovendien kunnen de TNF-α-remmers op verschillende manieren werken. Ze kunnen TNF-α onderscheppen en zo voorkomen dat het zich bindt aan zijn receptor. Als gevolg hiervan vinden bepaalde processen in de cel die zouden leiden tot een destructieve immuunreactie niet plaats.

Een andere mogelijkheid is dat de TNF-α-remmer de bindingsplaats van TNF-α aan de receptor blokkeert. Het medicijn werkt dan als een zogenaamde antagonist. Het is ook mogelijk dat TNF-α-remmers werken als zogenaamde fusie eiwitten.

Dit worden ook wel lokreceptoren genoemd. Valstrikreceptoren zijn receptoren die liganden binden maar geen signalen doorgeven. De TNF-α-lokreceptoren zijn oplosbare receptoren die TNF-α onderscheppen voordat het zijn oorspronkelijke doelwit heeft bereikt.

Hierdoor is er geen signaal meer en wordt de groei van de destructieve immuuncellen geremd. Het commerciële preparaat Enbrel® bevat de werkzame stof Etanercept. Dit is een zogenaamde lokreceptor of fusie-eiwit.

Enbrel® wordt met name gebruikt voor reumatoïde aandoeningen artritisjuveniele chronische artritis, artritis psoriatica en zogenaamde spondylartritis. Psoriatisch artritis is een bijzondere vorm van psoriasis dat is geassocieerd met gewrichtspijn​ Enbrel® werkt als een TNF-α-remmer bij deze ziekten, en tot op zekere hoogte bij andere auto-immuunziekten.

Enbrel® is echter niet effectief in De ziekte van Crohn​ In de regel wordt het eenmaal per week subcutaan aangebracht met 50 mg of tweemaal per week met 25 mg. Het actieve ingrediënt Infliximab wordt bijvoorbeeld aangetroffen in het commerciële preparaat Remicade®.

Infliximab is een chimeer monoklonaal antilichaam dat de activiteit van TNF-α remt. Omdat het een chimeer monoklonaal antilichaam is, is de hoofdstructuur gemaakt van menselijke delen en zijn de antigeenbindingsplaatsen (25%) gemaakt van muizeneiwit. Dit betekent dat de werkzaamheid hoger is dan bij zogenaamde muriene monoklonale middelen antilichamen, die voor 100% uit muizeneiwit bestaan ​​en lager zijn in vergelijking met gehumaniseerde (5-10% muizeneiwit) of menselijke monoklonale antilichamen (0% muizeneiwit).

Dienovereenkomstig is het risico op allergie en intolerantie lager dan bij monoklonale muizen antilichamen en hoger dan met gehumaniseerde of menselijke antilichamen. Remicade® wordt gebruikt bij reumatoïde artritis, psoriatische arthritis, de ziekte van Bechterew en andere auto-immuunziekten. In tegenstelling tot Etanercept, het actieve ingrediënt Infliximab is ook effectief in De ziekte van Crohn​ Afhankelijk van de ziekte is de dosering 3-5 mg per kg lichaamsgewicht.