Werkingsmechanisme van Metroprolol | Metoprolol

Werkingsmechanisme van Metroprolol

Metoprolol behoort tot de groep van bètablokkers. Geneesmiddelen uit deze groep blokkeren de zogenaamde bèta-adrenoreceptoren. Door deze receptoren te blokkeren, wordt het effect van de stress beïnvloed hormonen adrenaline en noradrenaline wordt verminderd of voorkomen.

De belangrijkste effecten van medicijnen als Metohexal zijn dus aan hart- tarief en bloed druk. Bètablokkers kunnen worden onderverdeeld in verschillende groepen. De subgroepen bèta-receptoren zijn hierbij bepalend, waarvan er bèta-1- en bèta-2-receptoren zijn.

De verschillende geneesmiddelen / actieve ingrediënten verschillen daarom voornamelijk in hun binding aan de respectievelijke receptoren. Als een medicijn ongeveer evenveel bindt aan beide subtypen, wordt het een niet-selectieve bètablokker genoemd. Maar aangezien deze niet-selectieve middelen op het hele lichaam werken en dus tot een aantal bijwerkingen leiden, zijn er nu ook selectievere geneesmiddelen die slechts één subtype blokkeren of intensiever blokkeren.

Metoprolol behoort tot de groep van selectieve bèta1-receptorblokkers. Omdat de beta1-receptoren bijna uitsluitend in de hart-worden deze bètablokkers ook wel cardioselectief genoemd. Het actieve ingrediënt verlaagt dus de hart- snelheid, de samentrekkende kracht van het hart en de overdracht van excitatie naar het hart.

Metabolisatie van Metroprolol

Metoprolol/ Metohexal wordt via de darm vrijwel volledig in het maagdarmkanaal opgenomen slijmvlies na orale toediening. De systemische beschikbaarheid is echter significant lager omdat metoprolol onderhevig is aan een hoog first-pass-effect. In deze context betekent het first-pass-effect een snel metabolisme van het medicijn tijdens zijn eerste passage door de lever.

Opgenomen door de darm slijmvliesbereikt metoprolol veneus bloed schepen in de darm. Deze komen uit op het zogenaamde portaal ader, een groot schip dat vervoert bloed in de richting van de leverMetoprolol wordt daar al gedeeltelijk gemetaboliseerd en komt daarom niet meer in de bloedsomloop om zijn effect uit te oefenen. De lever cellen bezitten een aantal verschillende enzymcomplexen, die elk verschillende geneesmiddelen kunnen afbreken.

Deze enzymen behoren tot de grote supergroep van de zogenaamde cytochroom P450-enzymen. Een subeenheid van deze groep heet CYP2D6, die onder meer verantwoordelijk is voor de afbraak van metoprolol. Omdat dit enzym ook andere geneesmiddelen afbreekt, is het mogelijk dat als dit enzym tegelijkertijd wordt ingenomen, dit kan leiden tot interacties waarmee altijd rekening moet worden gehouden. Metohexal wordt bijna volledig gemetaboliseerd in de lever en vervolgens uitgescheiden. Als de lever is beschadigd, leidt dit tot zogenaamde levercirrosekan het metabolisme worden verstoord en daarom leiden tot verhoogde geneesmiddelconcentraties in het bloed.