Producten
Venetoclax werd in 2016 in de VS en de EU goedgekeurd en in 2018 in veel landen in filmomhulde tabletvorm (Venclyxto, Venclexta).
Structuur en eigenschappen
Venetoclax (C.45H50CIN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) bestaat als een licht- tot donkergeel poeder dat is matig oplosbaar in water.
Effecten
Venetoclax (ATC L01XX52) heeft antitumorale en cytotoxische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve remming van het anti-apoptotische BCL-2 (B Cell Lymfoom 2) eiwit. Overexpressie van het eiwit is aangetoond bij CLL, wat bijdraagt aan de overleving van tumorcellen en resistentie tegen chemotherapeutische middelen. Venetoclax activeert geprogrammeerde celdood in cellen die BCL-2 tot overexpressie brengen. De halfwaardetijd is 26 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van patiënten met chronische lymfatische aandoeningen leukemie (CLL) met een 17p-deletie of TP53-mutatie.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags bij een maaltijd ingenomen en altijd op hetzelfde tijdstip van de dag. De therapie wordt geleidelijk gestart.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Combinatie met sterke CYP450-remmers aan het begin van de behandeling.
- Gelijktijdig gebruik van preparaten die Sint-janskruid, een P-gp en sterke CYP3A-inductor.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Venetoclax wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 / 5 en is een substraat van P-glycoproteïne en BCRP. Geschikt medicijn interacties moet in overweging genomen worden.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten neutropenie, diarree, misselijkheid, bloedarmoede, bovenste luchtwegen infectie, trombocytopenie en 피로.
