Producten
Upadacitinib werd in 2019 in de VS en de EU goedgekeurd en in 2020 in veel landen in tabletvorm met verlengde afgifte (Rinvoq verlengde afgifte tablets).
Structuur en eigenschappen
Upadacitinib (C.17H19F3N6O Mr = 380.4 g / mol) komt in het medicijn voor als een hemihydraat.
Effecten
Upadacitinib heeft selectieve immunosuppressieve en ontstekingsremmende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve en reversibele remming van Janus-kinasen (JAK) en JAK1 in het bijzonder. Janus-kinasen zijn intracellulair enzymen betrokken bij signaaltransductie van cytokinen en groeifactoren. De halfwaardetijd is in het bereik van 9 tot 14 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van reumatoïde artritis.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Upadacitinib wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2D6. Drug-medicijn interacties zijn beschreven met krachtige remmers en inductoren van CYP344.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten bovenste luchtwegen infecties misselijkheid, hoesten, en hoogte van creatine fosfokinase (CPK) in de bloed Vanwege zijn immunosuppressieve eigenschappen kan upadacitinib de ontwikkeling van infectieziekten bevorderen.
