Producten
Telotristat werd in 2017 in de Verenigde Staten en in 2018 in veel landen in filmomhulde tabletvorm (Xermelo) goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Telotristat (C.27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) is in het medicijn aanwezig als een zout van hippuurzuur en als een ethyl ester prodrug. Na absorptiewordt de prodrug snel gehydrolyseerd door carboxylesterases tot het actieve medicijn telotristat.
Effecten
Telotristat remt de biosynthese van perifeer serotonine in de darm door te remmen tryptofaan hydroxylase. Serotonine wordt gevormd uit het aminozuur tryptofaan. Bij patiënten met carcinoïde syndroom, wordt het overgeproduceerd en speelt het een belangrijke rol bij de ontwikkeling van ziekten. Telotristat steekt de bloed-hersenen barrière in het midden zenuwstelsel en remt daarom niet de synthese van de neurotransmitter serotonine Het heeft een halfwaardetijd van ongeveer 6 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van diarree geassocieerd met carcinoïde syndroom in combinatie met een somatostatine analoog.
Dosering
Volgens de SmPC. Filmomhuld tablets worden driemaal daags bij een maaltijd ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, hoofdpijn, verhoging van GGT, Depressie, winderigheidverminderde eetlust, perifeer oedeem, en koorts.
