Tegaserod

Producten

Tegaserod (Zelmac, Zelnorm, tablets) werd in 2001 in veel landen goedgekeurd. Na het aantonen van een verhoogd risico op ischemische cardiovasculaire gebeurtenissen zoals hart- aanval en beroerte, Heeft Novartis het medicijn in 2007 van de markt gehaald op bestelling van Swissmedic.

Structuur en eigenschappen

Tegaserod (C.16H23N5O Mr = 301.4 g / mol) bestaat als tegaserodmaleate, een witte kristallijne poeder dat is matig oplosbaar in water​ Het is een indool- en -pentylcarbazimidamide-derivaat afgeleid van serotonine.

Effecten

Tegaserod (ATC A03AE02) heeft prokinetische eigenschappen. Het stimuleert de peristaltiek en de afscheiding van de darm water en chloride. De effecten zijn gebaseerd op binding aan 5-HT4 serotonine receptoren en neurotransmitter vrij.

Indicaties

Voor de behandeling van prikkelbare darm syndroom (PDS-C, constipatie type) bij vrouwen en voor de behandeling van chronische idiopathische constipatie.