Producten
Suvorexant werd in 2014 in de Verenigde Staten goedgekeurd als het eerste middel in de orexinereceptorantagonistgroep in de vorm van filmomhulde tablets (Belsomra).
Structuur en eigenschappen
Suvorexant (C.23H23CIN6O2, Mr = 450.9 g / mol) bestaat als een wit poeder dat is onoplosbaar in water Het is een benzoxazool, diazepaan en triazoolderivaat.
Effecten
Suvorexant heeft slaapverwekkende eigenschappen. Het is een selectieve en dubbele antagonist op de orexinereceptoren OX1R en OX2R. Het blokkeert de binding van de neuropeptiden orexine A en orexine B, geproduceerd in de hypothalamus van neuronen naar hun receptoren. Dit systeem is gedeeltelijk verantwoordelijk voor het bevorderen van waakzaamheid. Suvorexant heeft een middellange halfwaardetijd van ongeveer 12 uur. In tegenstelling tot veel andere slaap AIDS, het heeft geen interactie met GABA-receptoren.
Indicaties
Voor de behandeling van slaapstoornissen en slaapstoornissen.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Tablets worden ingenomen voor het slapen gaan en niet vaker dan één keer per nacht. Bij inname met voedsel kan de begin van de actie is vertraagd.
Misbruik
Suvorexant kan worden misbruikt als een bedwelmend vanwege de depressieve effecten.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Narcolepsie
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Suvorexant is een substraat van CYP3A en overeenkomstig interacties met CYP-remmers en CYP-inductoren zijn mogelijk. CYP2C19 is in mindere mate betrokken bij het metabolisme. Combinatie met alcohol en centraal depressivum drugs wordt niet aanbevolen omdat bijwerkingen kan worden verhoogd.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerking is sufheid (gedurende de dag), die de reactietijd nadelig kan beïnvloeden en de deelname aan het wegverkeer kan belemmeren. De ontwikkeling van fysieke afhankelijkheid werd niet waargenomen in klinische onderzoeken. Als dit in de praktijk waar blijkt te zijn, zou dit een voordeel zijn ten opzichte van veel andere soorten slaap AIDS.
