Producten
Bosutinib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhuld tablets (Bosulif). Het medicijn werd in 2014 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Bosutinib (C.26H29Cl2N5O3, Mr = 530.4 g / mol) is een chinoline- en piperazinederivaat. Het is aanwezig in drugs als bosutinib monohydraat, wit tot geelachtig poeder dat is matig oplosbaar in water.
Effecten
Bosutinib (ATC L01XE14) heeft antiproliferatieve en selectieve cytostatische eigenschappen. Het bindt zich aan BCR-ABL-kinase in chronische myeloïde leukemie, het remmen van celproliferatie. Het is ook effectief tegen imatinib-resistente vormen van BCR-ABL-kinase en tegen Src-, Lyn- en Hck-kinasen. Het heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer 33 uur.
Indicaties
Als tweedelijns middel voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie (Ph + CML).
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden gewoonlijk eenmaal daags bij een maaltijd ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Bosutinib wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en is een substraat van P-glycoproteïne. Overeenkomstige drug-drug interacties met CYP- of P-gp-remmers en CYP-inductoren zijn mogelijk. Protonpompremmers kan de concentraties bosutinib verlagen en mag niet gelijktijdig worden toegediend.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid en overgeven, pijn in de buikpijn, uitslag, trombocytopenie, bloedarmoede, koorts en 피로.
