Producten
Rimegepant werd in 2020 in de Verenigde Staten goedgekeurd in de vorm van smeltbaar tablets die uiteenvallen in de mondholte (Nurtec ODT). ODT staat voor Orally Disintegrating Tablets.
Structuur en eigenschappen
Rimegepant bestaat in het medicijn als rimegepantsulfaat (hemisulfaat en sesquihydraat), een witte kristallijne vaste stof die matig oplosbaar is in water.
Effecten
Rimegepant is effectief tegen de symptomen van migraine De effecten zijn te wijten aan antagonisme op de CGRP-receptor. De halfwaardetijd is in het bereik van 11 uur. CGRP (calcitonine Gene-Related Peptide) is een neuropeptide dat een belangrijke rol speelt bij triggering migraine aanvallen. Het bestaat uit 37 aminozuren en komt tot uiting in het perifere en centrale zenuwstelsel. Er zijn twee isovormen, CGRP-α (figuur) en CGRP-β, die in drie verschillen aminozuren. Beide zijn agonisten op de CGRP-receptor. CGRP heeft krachtige vaatverwijdende eigenschappen en speelt een centrale rol in pijn initiatie evenals neurogene ontsteking. Migrainepatiënten hebben verhoogde CGRP-waarden tijdens een aanval en intraveneus administratie van het peptide kan aanvallen induceren in migraine patiënten.
Indicaties
Voor de acute behandeling van migraine, met of zonder aura. Rimegepant is niet goedgekeurd voor preventie.
Dosering
Volgens de voorschrijfinformatie. De tablets worden gesmolten in de mond eenmaal daags op of onder de tong Ze kunnen zonder vloeistof worden ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Rimegepant wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9. Het is een substraat van P-glycoproteïne en BCRP. Overeenkomend interacties moet rekening mee worden gehouden.
Bijwerkingen
Misselijkheid treedt op als de meest voorkomende potentiële bijwerking.
