Producten
Regorafenib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Stivarga). Het werd in februari 2013 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Regorafenib (C.21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) aanwezig in drugs als regorafenib monohydraat, dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Regorafenib (ATC L01XE21) heeft antitumorale en antiangiogene eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van remming van verschillende kinasen (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib heeft een lange halfwaardetijd van 20 tot 30 uur. Het verlengde de overleving bij metastatisch colorectaal kanker met een mediaan van 1.4 maanden in klinische onderzoeken.
Indicaties
- Als 2e lijns middel voor de behandeling van patiënten met gemetastaseerd colorectaal carcinoom.
- Gastro-intestinale stromale tumoren, hepatocellulair carcinoom (niet in alle landen goedgekeurd).
Dosering
Volgens de professionele informatie. Tablets worden eenmaal daags op hetzelfde tijdstip ingenomen na een lichte maaltijd. De therapie wordt gegeven in cycli met pauzes in de therapie (3 weken behandeling, gevolgd door 1 week rust).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Regorafenib wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en UGT1A9 en is een BCRP en P-gp, UGT en CYP-remmer. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk. Een andere interactie is beschreven met antibiotica.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen zwakte omvatten, 피로, verlies van eetlustverminderde voedselopname, handvoetsyndroom, diarree, gewichtsverlies, infecties, hypertensie, en stemstoornissen. Regorafenib heeft lever-toxische eigenschappen en kan zelden ernstige leverziekte veroorzaken.
