Producten
Palbociclib werd in capsulevorm goedgekeurd in de Verenigde Staten in 2015, in de EU in 2016 en in veel landen in 2017 (Ibrance).
Structuur en eigenschappen
Palbociclib (C.24H29N7O2, Mr = 447.5 g / mol) is een pyridopyrimidine en komt voor als geel tot oranje poeder.
Effecten
Palbociclib (ATC L01XE33) heeft antitumor- en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve en reversibele remming van cycline-afhankelijke kinasen (CDK) 4 en 6, enzymen betrokken bij de celcyclus, celproliferatie, DNA-replicatie en celgroei. Palbociclib remt de overgang van de G1- naar de S-fase van de celcyclus. Het heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer 29 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van hormoonreceptor-positieve en HER2-negatieve gevorderde of gemetastaseerde borstkanker in combinatie met fulvestrant bij endocriene voorbehandelde pre / peri- (gecombineerd met LHRH-analogen) of postmenopauzale vrouwen.
Dosering
Volgens de SmPC. Capsules worden eenmaal daags met voedsel ingenomen (therapiecyclus van 21 dagen, 7 dagen vrij).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Palbociclib wordt voornamelijk gebiotransformeerd door CYP3A en SULT2A1, en de overeenkomstige interacties mogelijk.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten neutropenie, leukopenie, infectie, 피로, misselijkheid, bloedarmoedestomatitis, trombocytopenie, diarree, haaruitval, brakenverminderde eetlust en uitslag.
