Opicapon

Producten

Opicapone werd in 2016 in de EU goedgekeurd en in 2018 in veel landen in de vorm van harde capsules (Ongentys).

Structuur en eigenschappen

Opicapone (C.15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g / mol) is een oxadiazoolderivaat met een pyridine-oxide op positie 3. De verbinding is ontworpen met het doel een effectieve en veiligere COMT-remmer te ontwikkelen. Dit komt omdat tolcapon giftig is voor de lever en entacapone moeten vaak worden ingenomen. Vanwege zijn zeer hoge bindingsaffiniteit heeft opicapone een lange werkingsduur.

Effecten

Opicapone beïnvloedt de farmacokinetiek van levodopa. De effecten zijn te wijten aan perifere, selectieve en reversibele remming van het enzym catechol-methyltransferase (COMT). Dit vermindert de afbraak van gelijktijdig toegediende levodopaverhoging van de plasmaconcentraties en verbetering van de klinische respons.

Indicaties

Als aanvullende therapie bij een vaste combinatie van levodopa met een decarboxylase-remmer bij volwassen patiënten met PD met motorische 'end-of-dosis”Fluctuaties waarbij stabilisatie niet te bereiken is met deze combinatie.

Dosering

Volgens de SmPC. Capsules worden eenmaal daags voor het slapengaan ingenomen, ten minste een uur voor of na combinatiegeneesmiddelen met levodopa.

Contra-indicaties

  • Overgevoeligheid.
  • Feochromocytoom, paraganglioom of ander catecholamine-uitscheidend neoplasma.
  • Geschiedenis van maligne neuroleptisch syndroom en / of atraumatische rabdomyolyse.
  • Gelijktijdige behandeling met een andere MAO-remmer dan die gebruikt bij PD.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Geneesmiddelinteracties kunnen optreden met de volgende middelen:

  • MAO-remmers
  • Middelen die worden gemetaboliseerd door de COMT
  • Tricyclisch antidepressiva en noradrenaline heropnameremmers.
  • Repaglinide
  • OATP1B1-substraten

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten dyskinesie.