Hoe ergotamine werkt
Ergotamine is een actief ingrediënt uit de groep moederkorenalkaloïden. Na inname werkt het op verschillende manieren in het lichaam. De effectiviteit ervan bij migraine is vooral te danken aan het feit dat ergotamine een vergelijkbare structuur heeft als de lichaamseigen boodschapperstof serotonine.
Het actieve ingrediënt bindt zich daarom ook aan de serotonine-dockingplaatsen (5HT1-receptoren) in de hersenen. Als gevolg hiervan vernauwen de bloedvaten in de hersenen zich en geven de zenuwcellen minder ontstekingsbevorderende boodschapperstoffen af. Ergotamine gaat dus twee mechanismen tegen die waarschijnlijk een migraineaanval veroorzaken.
Bovendien bindt ergotamine zich ook aan andere aanlegplaatsen. Deze omvatten.
- Receptoren op bloedvaten (alfa-adrenoceptoren): Hierdoor heeft ergotamine een vasoconstrictief effect op slagaders en aders.
- Receptoren op de baarmoeder: ergotamine zorgt ervoor dat de baarmoederspieren samentrekken, wat een bevalling kan veroorzaken.
- Dopaminereceptoren in het centrale zenuwstelsel, zoals in het braakcentrum, waardoor ergotamine misselijkheid en braken veroorzaakt.
Het binden aan deze dockingplaatsen verklaart in de eerste plaats de bijwerkingen van het medicijn.
Hoe ergotamine op zijn beurt clusterhoofdpijn voorkomt, is niet precies bekend.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Wanneer wordt ergotamine gebruikt?
Ergotamine is goedgekeurd voor de behandeling van migraineaanvallen, vooral langdurige, wanneer andere medicijnen niet voldoende werken of ongeschikt zijn.
Bovendien schrijven artsen ergotamine voor een beperkte tijd voor om clusterhoofdpijn te voorkomen. Patiënten nemen het actieve ingrediënt in totdat het effect van een meer geschikte preventieve langetermijntherapie optreedt. Het wordt vooral gebruikt bij patiënten die last hebben van nachtelijke clusterhoofdpijnaanvallen. Bovendien is er geen directe goedkeuring voor clusterhoofdpijn. Artsen gebruiken in deze gevallen daarom de werkzame stof ‘off-label’.
Hoe ergotamine wordt ingenomen
Patiënten nemen ergotamine zo vroeg mogelijk bij het begin van een migraineaanval in. Het actieve ingrediënt is verkrijgbaar in de vorm van een tablet die voldoende gekauwd moet worden voordat deze wordt doorgeslikt en enige tijd in de mond moet worden gelaten. Als migraineaanvallen gepaard gaan met misselijkheid of braken, wordt aanbevolen de tablet op te lossen in een half glas water en deze vervolgens op te drinken.
De gebruikelijke dosering is één tablet ergotamine (overeenkomend met twee milligram). Als er opnieuw een migraineaanval optreedt, kunnen patiënten op zijn vroegst na vier tot zes uur een nieuwe dosis ergotamine innemen. De maximale hoeveelheid binnen een dag is twee tabletten. De maximale hoeveelheid in een week is hier drie tabletten.
Om clusterhoofdpijn voor een korte tijd te voorkomen, nemen patiënten bijvoorbeeld 's ochtends en één 's avonds één tablet. Als patiënten vooral 's nachts last hebben van aanvallen, adviseren artsen hen meestal om ergotamine kort voor het naar bed gaan te slikken.
Overigens: aangezien ergotamine niet uitdrukkelijk is goedgekeurd voor de profylaxe van clusterhoofdpijn, staat hierover geen specifieke informatie in de bijsluiters van de overeenkomstige preparaten. Bespreek daarom de inname uitgebreid met uw arts en neem de tabletten alleen in zoals voorgeschreven.
Wat zijn de bijwerkingen van ergotamine?
Ergotamine bindt zich niet alleen selectief aan de serotonine-dockingplaatsen (receptoren), die bijdragen aan de verlichting van migraineaanvallen. Het actieve ingrediënt activeert ook andere receptoren en heeft daardoor enkele ongewenste bijwerkingen.
Vaak betreft het hierbij het maag-darmkanaal. Ergotamine prikkelt onder andere de dopamine-aanlegplaatsen van het braakcentrum: patiënten voelen zich misselijk en moeten overgeven. Bovendien veroorzaakt het actieve ingrediënt bij sommige mensen diarree.
Ergotamine vernauwt de bloedvaten en kan zo de bloeddruk verhogen en de bloedstroom verstoren. Als patiënten ergotamine gedurende een langere periode gebruiken, lopen ze het risico vasculaire occlusie te krijgen als gevolg van de permanent verstoorde bloedstroom.
Langdurig gebruik maakt het lichaam ook gevoeliger voor pijn, wat een aanhoudende hoofdpijn kan veroorzaken (door medicijnen veroorzaakte hoofdpijn).
In geïsoleerde gevallen veroorzaakt ergotamine een verstoring van de bloedsomloop van de hartspier, die zich manifesteert met hevige pijn achter het borstbeen (angina pectoris). Hartritmestoornissen zijn ook mogelijk.
Zoek onmiddellijk medische hulp bij plotselinge hevige pijn en een beklemmend gevoel op de borst, gepaard gaand met kortademigheid, zweten en misselijkheid.
Wanneer mag ergotamine niet worden ingenomen?
Er zijn bepaalde omstandigheden waarin u geen geneesmiddelen mag gebruiken die ergotamine bevatten. Deze omvatten:
- overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de andere bestanddelen van het geneesmiddel
- bekende stoornissen in de bloedsomloop van de hersenen of de grote slagaders van de armen en benen (perifere arteriële occlusieve ziekte – pAVK)
- coronaire hartziekte (coronaire hartziekte)
- hoge bloeddruk
- ernstige lever- en nierziekten
- een tumor van het bijniermerg (feochromocytoom)
- een thyrotoxische crisis (ziekte van de schildklier met overmatige hoeveelheden schildklierhormonen in het bloed)
- Zwangerschap en borstvoeding (ergotamine kan bevalling veroorzaken).
Ergotaminetabletten bevatten lactose. Patiënten die lijden aan galactose- of lactose-intolerantie kunnen Ergotamine Tabletten beter niet gebruiken.
Bovendien is ergotamine niet geschikt voor mensen die de volgende medicijnen gebruiken:
- triptanen en andere ergotamine-bevattende geneesmiddelen
- geneesmiddelen tegen HIV (HIV-proteaseremmers, bijv. ritonavir)
- Bètablokkers
- Macrolide-antibiotica (bijv. azitromycine, erytromycine)
- Tetracycline-antibiotica
Deze geneesmiddelinteracties kunnen optreden bij ergotamine
Patiënten die gelijktijdig medicijnen gebruiken om hart- en vaatziekten te behandelen (bètablokkers) kunnen een slechtere bloedtoevoer naar de belangrijkste slagaders in de armen en benen ervaren. Ergotamine heeft, net als sommige bètablokkers, een vasoconstrictief effect. Daarom wordt dit effect versterkt als het tegelijkertijd wordt ingenomen.
Ergotamine wordt in de lever afgebroken door een enzymsysteem (CYP3A4). Als patiënten tegelijkertijd middelen gebruiken die dit systeem remmen (CYP-remmers), voorkomt dit de afbraak van ergotamine. Als gevolg daarvan wordt de concentratie van de werkzame stof in het bloed verhoogd, wordt het vasoconstrictieve effect versterkt en treden er stoornissen in de bloedsomloop op. Tot deze remmers behoren bijvoorbeeld macrolide-antibiotica, verschillende geneesmiddelen tegen schimmelinfecties, maar ook grapefruit.
Ergotamine tijdens zwangerschap en borstvoeding
Ergotamine vernauwt de bloedvaten en kan zo de bloedtoevoer naar het ongeboren kind via de placenta verminderen of volledig afsnijden.
Door op alfa-receptoren in te werken, bemiddelt ergotamine ook een ritmische samentrekking van de baarmoederspieren. Als gevolg hiervan veroorzaakt het medicijn vroegtijdige bevalling en verhoogt het het risico op een miskraam. Ergotamine mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt.
Tijdens het geven van borstvoeding vermindert ergotamine de melkproductie. In sommige gevallen wordt het helemaal niet geproduceerd. Dit komt omdat ergotamine net als dopamine inwerkt op de hypofyse, waardoor de afgifte van het hormoon prolactine wordt voorkomen, dat normaal gesproken de melkproductie in de borstklier stimuleert.
Ergotamine gaat ook over in de moedermelk en veroorzaakt diarree, braken en krampen bij de pasgeborene. Als vrouwen die borstvoeding geven absoluut ergotamine willen gebruiken, moeten ze volgens de informatie van de fabrikant afbouwen voordat ze het middel innemen.
Als alternatief is de pijnstiller paracetamol het beste bij lichte migraineaanvallen tijdens de zwangerschap. Bij ernstigere pijn of als paracetamol niet voldoende werkt, schrijven artsen triptanen voor die goed zijn onderzocht, zoals sumatriptan, tijdens zwangerschap en borstvoeding. Idealiter onderbreken moeders de borstvoeding gedurende twaalf uur nadat ze deze hebben ingenomen.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met ergotamine
In Duitsland is ergotamine op recept verkrijgbaar in elke dosering en verpakkingsgrootte. Het is daarom alleen verkrijgbaar in apotheken met een doktersrecept.
Geneesmiddelen met de werkzame stof ergotamine zijn in Zwitserland sinds 2014 niet meer op de markt. In Oostenrijk zijn momenteel ook geen geneesmiddelen verkrijgbaar die ergotamine bevatten.
Sinds wanneer is ergotamine bekend?
Ergot-alkaloïden zoals ergotamine werden voor het eerst bekend in de Middeleeuwen als gevolg van de epidemische ziekte van moederkorenvergiftiging (ergotisme). De Sint-Antoniusbrand, zoals de ziekte nog steeds werd genoemd, vond met onregelmatige tussenpozen plaats en eiste in 40,000 ongeveer 943 slachtoffers. De vergiftiging vond plaats na het eten van rogge die was gekoloniseerd met moederkorenschimmel.
Na onderzoek als basisstof voor geneesmiddelen werd ergotamine in 1918 voor het eerst puur uit de moederkorenschimmel geproduceerd door een biochemicus uit Zwitserland. In het begin werd ergotamine vooral gebruikt voor de behandeling van postpartumbloedingen en abortussen. Later werd het beschouwd als het favoriete medicijn voor migraineaanvallen.
