Producten
Midostaurin werd in 2017 in veel landen, in de EU en in de VS goedgekeurd in de vorm van soft capsules (Ridapt).
Structuur en eigenschappen
Midostaurine (C.35H30N4O4, Mr = 570.6 g / mol) is een -benzoylderivaat van staurosporine, een alkaloïde geïsoleerd uit de bacterie. De twee actieve metabolieten CGP62221 en CGP52421 zijn betrokken bij de farmacologische effecten. CGP52421 heeft een lange halfwaardetijd van 471 uur.
Effecten
Midostaurin (ATC L01XE39) heeft antiproliferatieve en pro-apoptotische eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van remming van verschillende kinasen: FLT3, KIT, FGFR, VEGFR2 en proteïnekinase C.
Indicaties
- Acute myeloïde leukemie (AML), in combinatie met standaard chemotherapie.
- Geavanceerde systemische mastocytose (SM).
Dosering
Volgens de professionele informatie. Capsules worden 's ochtends en' s avonds ingenomen, met een tussenpoos van 12 uur en met voedsel.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Midostaurine is een substraat van CYP3A4 en een overeenkomstig geneesmiddel interacties zijn gedocumenteerd.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten: AML (met chemotherapie): febriele neutropenie, misselijkheidexfoliativa dermatitis, braken, hoofdpijn, huid bloeden, en koorts SM: Misselijkheid, braken, diarreeperifeer oedeem, en 피로.
