Producten
Letrozol is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Femara, algemeen). Het is sinds 1997 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Letrozol (C.17H11N5, Mr = 285.3 g / mol) is een niet-steroïde aromataseremmer. Het bestaat als een wit tot geelachtig kristallijn poeder dat is bijna geurloos en vrijwel onoplosbaar in water. Letrozol is een triazoolderivaat.
Effecten
Letrozol (ATC L02BG04) heeft antitumorale en antiproliferatieve eigenschappen. Het remt oestrogeenafhankelijk borstkanker groei. De effecten zijn te wijten aan remming van het enzym aromatase, dat wordt omgezet androgenen (androstenedion, testosteron) naar de oestrogenen oestron en estradiol. Het enzym wordt aangetroffen bij postmenopauzale vrouwen in perifere weefsels en in de tumor zelf (vet, spieren, lever, borst). Letrozol heeft een lange halfwaardetijd van maximaal vier dagen.
Indicaties
Voor de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden dagelijks op hetzelfde tijdstip van de dag ingenomen, ongeacht maaltijden.
Misbruik
Letrozol kan worden misbruikt als een doping agent en voor bodybuilding. Het is verboden tijdens en buiten atletiekwedstrijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Premenopauze
- Zwangerschap, borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Letrozol is een substraat van CYP3A4 en CYP2A6 en het overeenkomstige geneesmiddel interacties zijn mogelijk. Het mag niet worden gecombineerd met oestrogenen.
Bijwerkingen
Bijwerkingen zijn grotendeels te wijten aan verlaagde oestrogeenspiegels. De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:
- Opvliegers, zweten
- hypercholesterolemie
- Vermoeidheidzwakte, misselijkheid.
- gewrichtspijn
