Producten
Glucarpidase is in de Verenigde Staten in de handel verkrijgbaar als een injecteerbaar middel (Voraxaze). Het medicijn is in veel landen nog niet goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Glucarpidase is een carboxypeptidase biotechnologisch afgeleid van genetisch gemodificeerd. Het is proteïne samengesteld uit 390 aminozuren en bestaat als een homodimeer met een molecuulgewicht van 83 kDa. Glucarpidase werd oorspronkelijk geïsoleerd uit.
Effecten
Glucarpidase (ATC V03AF09) wordt geïnactiveerd methotrexaat. Het is een enzym dat de glutamaat deel van het molecuul, waardoor het medicijn wordt omgezet in de inactieve metabolieten DAMPA (2,4-diamino-N10-methylpteronzuur) en glutamaat. Deze worden voornamelijk uitgescheiden via de lever.
Indicaties
Voor de behandeling van giftige stoffen methotrexaat plasmaconcentraties (> 1 µmol per liter) bij patiënten met een vertraagde klaring van methotrexaat als gevolg van een verminderde nierfunctie.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt intraveneus geïnjecteerd.
Contra-indicaties
Glucarpidase is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Het enzym kan ook structureel verwante folaten inactiveren. Leucovorin mag niet gelijktijdig worden toegediend, omdat het ook een substraat is van glucarpidase.
Bijwerkingen
Mogelijk bijwerkingen omvatten overgevoeligheidsreacties, paresthesieën, blozen, misselijkheid, braken, lage bloeddruk en hoofdpijn.
