Effecten
Glitazars combineren de lipidenverlagende effecten van fibraten (lagere triglyceriden en LDL, Verhoging HDL) met het antidiabetische effect van glitazonen, die de weefselgevoeligheid verhogen voor insuline.
Werkingsmechanisme
Glitazars hebben een dubbele werkingsmechanisme. Enerzijds activeren ze de nucleaire receptor PPAR-alfa, het medicijndoelwit van fibraten, en anderzijds activeren ze PPAR-gamma, het doelwit van glitazonen.
Indicaties
Stofwisselingsziekten, aandoeningen van bloed lipideniveaus, hyperglycemie of suikerziekte mellitus, metabool syndroom.
Actieve ingrediënten (selectie).
De ontwikkeling van de meeste actieve ingrediënten werd stopgezet vanwege bijwerkingen:
Aleglitazar | Roche Pharma | Ontwikkeling stopgezet |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | Ontwikkeling geannuleerd |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Ontwikkeling stopgezet, cardiovasculaire bijwerkingen. |
Navaglitazar | Eli Lilly | Ontwikkeling geannuleerd |
Ragaglitazar | Novo Nordisk | Ontwikkeling afgebroken, tumorgroei bij knaagdieren. |
Tesaglitazar | AstraZeneca | Ontwikkeling afgebroken, verheven creatinine, verminderde GFR. |