Glitazarazar

Effecten

Glitazars combineren de lipidenverlagende effecten van fibraten (lagere triglyceriden en LDL, Verhoging HDL) met het antidiabetische effect van glitazonen, die de weefselgevoeligheid verhogen voor insuline.

Werkingsmechanisme

Glitazars hebben een dubbele werkingsmechanisme. Enerzijds activeren ze de nucleaire receptor PPAR-alfa, het medicijndoelwit van fibraten, en anderzijds activeren ze PPAR-gamma, het doelwit van glitazonen.

Indicaties

Stofwisselingsziekten, aandoeningen van bloed lipideniveaus, hyperglycemie of suikerziekte mellitus, metabool syndroom.

Actieve ingrediënten (selectie).

De ontwikkeling van de meeste actieve ingrediënten werd stopgezet vanwege bijwerkingen:

Aleglitazar Roche Pharma Ontwikkeling stopgezet
Farglitazar GlaxoSmithKline Ontwikkeling geannuleerd
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Ontwikkeling stopgezet, cardiovasculaire bijwerkingen.
Navaglitazar Eli Lilly Ontwikkeling geannuleerd
Ragaglitazar Novo Nordisk Ontwikkeling afgebroken, tumorgroei bij knaagdieren.
Tesaglitazar AstraZeneca Ontwikkeling afgebroken, verheven creatinine, verminderde GFR.