Galidesivir

Producten

Galidesivir is in ontwikkeling bij BioCryst in de Verenigde Staten en is nog niet commercieel verkrijgbaar.

Structuur en eigenschappen

Galidesivir (C.11H15N5O3, Mr = 265.27 g / mol) is een prodrug die in cellen wordt gemetaboliseerd tot het actieve trifosfaat. Galidesivir behoort tot de nucleoside-analogen. Het is een afgeleide van adenosine, waarmee het structureel nauw verwant is. Zie ook onder het artikel Nucleïnezuren.

Effecten

Galidesivir heeft antivirale eigenschappen met een breed werkingsspectrum tegen RNA virussen. Het is in vitro effectief tegen meer dan 20 RNA virussen uit negen verschillende families. Deze omvatten bijvoorbeeld filovirussen, togavirussen, bunyavirussen, arenavirussen, paramyxovirussen, coronavirussen en flavivirussen. De effecten zijn gebaseerd op de remming van RNA-polymerase. Dit enzym speelt een centrale rol bij de replicatie van het virale genoom. Galidesivirtrifosfaat wordt als het verkeerde substraat in viraal RNA opgenomen, wat resulteert in ketenbeëindiging die virale RNA-synthese verhindert.

Indicaties

Voor de behandeling van virale infecties met RNA virussen. Galidesivir is bedoeld voor ernstige infecties, bijvoorbeeld Ebola en Marburg koorts. In 2020 werd galidesivir onderzocht voor de behandeling van de virale ziekte Covid-19.

Dosering

Galidesivir werd tijdens de onderzoeken peroraal en parenteraal toegediend.