Hoe fluoxetine werkt
Fluoxetine is een werkzame stof uit de groep van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI’s) met antidepressieve (stemmingsverhogende) eigenschappen.
Als antidepressivum grijpt fluoxetine rechtstreeks in op het hersenmetabolisme. In de hersenen zenden boodschappersubstanties, neurotransmitters genaamd, signalen uit tussen individuele zenuwcellen: nadat ze uit een zenuwcel zijn vrijgelaten, koppelen de neurotransmitters zich aan bindingsplaatsen (receptoren) op de naburige cel, waardoor ze een signaal uitzenden. Om het signaal te beëindigen, worden de boodschapperstoffen opnieuw geabsorbeerd in de cel van herkomst.
De exacte oorzaken van depressie zijn nog niet bekend. Het is echter bekend dat ten minste één van de oorzaken van depressieve stoornissen een tekort aan de boodschapperstof serotonine (het zogenaamde ‘gelukshormoon’) kan zijn.
Het gewenste antidepressieve effect van fluoxetine treedt ongeveer één tot twee weken na aanvang van de behandeling op.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Fluoxetine wordt via de darmwand in het bloed opgenomen, waar het ongeveer zes uur na inname zijn maximale concentratie bereikt. Fluoxetine reist door het bloed naar de lever, waar een groot deel ervan langzaam wordt gemetaboliseerd, en naar de hersenen, waar het zijn effecten uitoefent.
De bloedspiegel van het actieve ingrediënt daalt na ongeveer twee dagen met de helft als het één keer wordt ingenomen, en met de helft na ongeveer vier tot zes dagen als het meerdere keren wordt ingenomen. Deze zogenaamde “halfwaardetijd” is erg lang vergeleken met andere antidepressiva, wat zowel voor- als nadelen kan hebben.
Wanneer wordt fluoxetine gebruikt?
De toepassingsgebieden voor fluoxetine zijn onder meer:
- Depressieve stoornissen (episodes van ernstige depressie).
- Obsessieve-compulsieve stoornis
- Boulimie (“eetbuistoornis”)
In het laatste geval moet de patiënt ook psychotherapeutische begeleiding krijgen. In de meeste gevallen is dergelijke begeleiding ook nuttig in de andere toepassingsgebieden.
Hoe wordt fluoxetine gebruikt?
Fluoxetine is alleen beschikbaar voor inname, meestal als tablet of harde capsule, soms als drankoplossing of als tablet om een drinkoplossing te bereiden.
In de meeste gevallen wordt een eenmaaldaagse dosering in de ochtend aanbevolen. In geval van hoge doseringen of maag-intolerantie kan de dagelijkse dosis worden verdeeld en over de dag worden ingenomen.
Het kan tijdens of tussen de maaltijden worden ingenomen, omdat dit de opname van het actieve ingrediënt niet beïnvloedt. De individueel benodigde dosering wordt door de arts bepaald.
Wat zijn de bijwerkingen van fluoxetine?
Omdat het antidepressivum een bijzonder lange werkingsduur en verblijftijd in het lichaam heeft, moet tijdens de therapie speciale aandacht worden besteed aan bijwerkingen. De reden hiervoor is dat het effect van fluoxetine enkele dagen kan aanhouden, zelfs nadat het gebruik van het geneesmiddel is stopgezet.
Bij één op de tien tot één op de honderd patiënten kan fluoxetine gewichtsverlies, verhoging van de bloeddruk en gezichtsstoornissen veroorzaken. Bovendien kan het hartritme veranderen: het zogenaamde QT-interval in het ECG kan langer zijn, wat vooral belangrijk is om op te merken als de patiënt ook andere medicijnen gebruikt.
Ook kunnen er psychische problemen optreden, vooral aan het begin van een behandeling met fluoxetine. Deze omvatten bijvoorbeeld angst, innerlijke rusteloosheid, denkstoornissen zoals een vertraging van denkprocessen of voortdurend piekeren, slaapproblemen en stemmingswisselingen. Maar er zijn ook zelfmoordgedachten of zelfs zelfmoordpogingen gemeld. Daarom houden artsen patiënten nauwlettend in de gaten tijdens de eerste paar weken van de behandeling.
Als huiduitslag, kortademigheid of algemene symptomen van een allergische reactie optreden, moet de behandeling onmiddellijk worden gestaakt en een arts worden geraadpleegd, omdat, net als bij andere allergieën, levensbedreigende symptomen kunnen optreden.
Vanwege de trage uitscheiding van de werkzame stof kan het bijzonder lang duren voordat de bijwerkingen verdwijnen.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van fluoxetine?
Contra-indicaties
- bekende overgevoeligheid voor de werkzame stof
- gelijktijdig gebruik van irreversibele monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers – gebruikt bij depressie en de ziekte van Parkinson)
- @ gelijktijdig gebruik van metoprolol (bijvoorbeeld bij hypertensie, coronaire hartziekte)
Interacties met andere geneesmiddelen
Als naast fluoxetine andere centraal werkende geneesmiddelen (dat wil zeggen geneesmiddelen die in de hersenen werken) moeten worden gebruikt, moet dit vooraf met een arts of apotheker worden besproken.
Dit geldt vooral voor andere antidepressiva en preparaten die rechtstreeks op het serotoninesysteem inwerken, zoals tryptofaan, tramadol en migrainemedicijnen (triptanen zoals sumatriptan, waarvan sommige ook zonder recept verkrijgbaar zijn). In combinatie met fluoxetine kan het zogenaamde “serotoninesyndroom” optreden, waarvoor onmiddellijke medische behandeling nodig is!
Enzymen zijn betrokken bij de afbraak van fluoxetine in de lever, waardoor ook andere werkzame stoffen in het lichaam aanzienlijk worden afgebroken. Daarom kan gelijktijdig gebruik tot interacties leiden.
Bovendien moet alcohol tijdens de behandeling met fluoxetine worden vermeden om de lever (centraal ontgiftingsorgaan) niet extra te belasten.
Het gelijktijdige gebruik van anticoagulantia kan leiden tot een verhoogde antistolling en het risico op bloedingen vergroten. Daarom moeten de stollingswaarden nauwlettend worden gecontroleerd, vooral aan het begin van de behandeling.
Leeftijdsbeperking
De werkzame stof fluoxetine mag niet worden gebruikt bij kinderen jonger dan 8 jaar. Bij oudere kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar start een specialist de therapie en houdt deze nauwlettend in de gaten.
Fluoxetine kan het zelfmoordgedrag doen toenemen, vooral bij adolescenten en jongvolwassenen; in sommige gevallen heeft zelfmoord zelfs plaatsgevonden vanwege het drive-verhogende effect van fluoxetine. Dit risico bestaat bij bijna alle SSRI's.
Zwangerschap en borstvoeding
Verschillende onderzoeken naar zwangerschapsuitkomsten tijdens SSRI-therapie hebben overwegend geen duidelijk bewijs opgeleverd voor een verhoogd aantal miskramen. Een verhoogd risico op misvormingen bij behandeling met fluoxetine kan echter niet met zekerheid worden uitgesloten.
Hetzelfde geldt voor de periode van borstvoeding. Vanwege de lange halfwaardetijd van fluoxetine verdient ook hier de voorkeur citalopram of sertraline.
Hoe kunt u geneesmiddelen verkrijgen die de werkzame stof fluoxetine bevatten?
Fluoxetine is in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland op recept verkrijgbaar en is alleen verkrijgbaar bij apotheken met een geldig recept.
Sinds wanneer is fluoxetine bekend?
Fluoxetine werd in 1977 in de Verenigde Staten ter goedkeuring voorgelegd. Na nog een aantal jaren van onderzoek en evaluatie van fluoxetine werd het uiteindelijk in 1987 in de VS goedgekeurd.
Het patent op de werkzame stof fluoxetine liep in 2001 af, waardoor andere fabrikanten fluoxetine tegen lagere prijzen op de markt konden brengen in de vorm van generieke geneesmiddelen (copycat-geneesmiddelen).
