Producten
desogestrel is in de handel verkrijgbaar als monopreparaat in de vorm van filmomhuld tablets (Cerazette, 75 µg, algemeen). Het actieve ingrediënt werd in de jaren tachtig goedgekeurd. In 1980, algemeen versies werden voor het eerst in veel landen geregistreerd.
Structuur en eigenschappen
desogestrel (C22H30O Mr = 310.5 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat is matig oplosbaar in water. Het is een pro-drug van etonogestrel (3-keto-desogestrel), die ook aanwezig is in de anticonceptie ring (+ ethinyloestradiol) en de anticonceptie-stick. De actieve metaboliet wordt gevormd door CYP2C9 door hydroxylering en uitdroging en is structureel gerelateerd aan progesteron.
Effecten
Desogestrel (ATC G03AC09) heeft anticonceptie-eigenschappen. De effecten zijn gebaseerd op remming ovulatie en het verhogen van de viscositeit van cervicaal slijm. Dit voorkomt het eieren van bevruchting. Desogestrel kan ook worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding en in geval van oestrogeenintolerantie. Volgens recente studies is de werkzaamheid vergelijkbaar met gecombineerd orale anticonceptiva (Parelindex: 0.14 tot 0.4). De halfwaardetijd van de actieve metaboliet etonogestrel is ongeveer 30 uur.
Indicaties
Voor oraal anticonceptiemiddel.
Dosering
Volgens de SmPC. De film bekleed tablets worden continu zonder pauze eenmaal daags om de 24 uur en altijd op hetzelfde tijdstip ingenomen. Als de inname wordt vergeten, kan deze binnen 12 uur worden ingehaald. De volgende tablet moet dan op het gebruikelijke tijdstip worden toegediend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap
- Onverklaarbare vaginale bloedingen
- Acute veneuze trombo-embolische symptomen
- Bestaande of eerdere ernstige lever ziekte.
- Levertumoren
- Geslachtshormoongevoelige maligniteiten
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
De actieve metaboliet etonogestrel wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. Overeenkomstige drug-drug interacties met CYP-remmers en inductoren zijn mogelijk. CYP-inductoren kunnen de werkzaamheid verminderen. Actieve kool gebruikt voor diarree kan de absorptie van desogestrel en mag daarom niet gelijktijdig worden ingenomen.
Bijwerkingen
Een groot nadeel van de progestageenpil is onregelmatig bloeden (spotting, bloeding tussen menstruaties). Andere veel voorkomende bijwerkingen omvatten afwezigheid van menstruatie, acne, borst pijn, gewichtstoename, hoofdpijn, stemmingswisselingen, verminderd libido, en misselijkheid.
