Darunavir

Producten

Darunavir is in de handel verkrijgbaar als filmomhuld tablets en als orale suspensie (Prezista). Het is sinds 2006 in veel landen goedgekeurd. In 2016 is eendosis combinatie met samenwonen werd goedgekeurd (Rezolsta filmcoating tablets). In 2018 algemeen versies van de tablets op de markt gekomen.

Structuur en eigenschappen

Darunavir (C.27H37N3O7S, Mr = 547.7 g / mol) aanwezig in drugs als darunavir-ethanolaat, een wit poeder. Darunavir heeft een niet-peptidische structuur.

Effecten

Darunavir (ATC J05AE10) heeft antivirale eigenschappen tegen hiv-1, met effecten die zijn gebaseerd op remming van hiv-protease, dat een centrale rol speelt bij virale rijping en replicatie. De halfwaardetijd met ritonavir is ongeveer 15 uur.

Indicaties

Voor de behandeling van hiv-1-infectie (antiretrovirale combinatietherapie).

Dosering

Volgens de SmPC. Tabletten worden een- of tweemaal daags met voedsel ingenomen. Darunavir wordt gecombineerd met een farmacokinetische booster zoals ritonavir or samenwonen. Dit zijn CYP-remmers die de metabolische afbraak van het medicijn verminderen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Ernstige nierinsufficiëntie
  • Ernstige leverdisfunctie
  • Combinatie met bepaalde medicijnen

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Darunavir wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4. Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met CYP-substraten, remmers en inductoren.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid, uitslag, hoofdpijn, pijn in de buik en braken.