De substantie Darunavir is een medicijn dat wordt gekenmerkt door zijn antivirale eigenschappen. Het medicijn behoort tot de categorie van hiv-proteaseremmers en wordt voornamelijk als onderdeel van het medicijn gebruikt therapie van infecties met het HI-virus type 1. Het effect van Darunavir is voornamelijk te wijten aan het feit dat het de virale protease schaadt. Dit is essentieel voor de replicatie van virussen.
Wat is Darunavir?
Het actieve ingrediënt darunavir is een zogenaamd virustatisch middel en wordt gerekend tot de hiv-proteaseremmers. Het medicijn is geschikt voor de behandeling van HIV-1-infectie. Het kan zowel bij volwassen patiënten als bij kinderen met een gewicht van meer dan 20 kilogram worden gebruikt. In de regel wordt het medicijn darunavir toegediend in de vorm van tablets Bovendien mondeling schorsingen van de werkzame stof zijn ook verkrijgbaar op de farmaceutische markt. De stof darunavir werd in 2006 in Zwitserland goedgekeurd als medicijn, waar het verkrijgbaar is onder de handelsnaam Prezista. Daarnaast een combinatiepreparaat van darunavir en de stof samenwonen werd in 2016 goedgekeurd. Dit medicijn is op de markt verkrijgbaar onder de naam Rezolsta. In de context van farmaceutisch gebruik wordt darunavir-ethanolaat gebruikt. Deze stof is een poeder van witte kleur. De structuur van deze stof is niet-peptidisch.
Farmacologische werking
De geneesmiddelsubstantie darunavir wordt gekenmerkt door een typisch werkingsmechanisme. In de eerste plaats zijn de antivirale effecten van de stof darunavir relevant voor de werking ervan. Om deze reden wordt het medicijn gebruikt in de therapie van infecties met hiv-1. De werkzaamheid van de stof is voornamelijk te danken aan het feit dat het de zogenaamde hiv-protease remt. Dit is vooral belangrijk voor de rijpingsprocessen van de virussen en hun reproductie. De werkzame stof darunavir in combinatie met de stof ritonavir heeft een halfwaardetijd van ongeveer 15 uur. In de meeste gevallen wordt het medicijn oraal toegediend. Het medicijn Darunavir wordt toegediend in de vorm van tablets Na inslikken kan de concentratie van het actieve ingrediënt in de bloed stijgt en bindt aan 95 procent van de eiwitten in het bloedplasma. De stof wordt vervolgens via de hepatische route gemetaboliseerd, dwz in de lever In totaal is de plasmahalfwaardetijd gemiddeld ongeveer 15 uur. Darunavir leidt in principe tot een blokkade van het hiv-protease. Als gevolg hiervan zijn alleen niet-infectieuze vormen van virussen zijn geproduceerd. Dit voorkomt dat nieuwe cellen besmet raken met het virus. De tablets worden één of twee keer per dag ingenomen. De werkzame stof darunavir wordt meestal gebruikt in combinatie met een zogenaamd farmacokinetische boosterBijvoorbeeld samenwonen or ritonavir Deze stoffen zijn CYP-remmers en vertragen de afbraak van het medicijn. Kortom, het medicijn darunavir is een substraat van de stof CYP3A4.
Medicinaal gebruik en toepassing
Het medicijn darunavir is voornamelijk geschikt voor medicijnen therapie van infecties met hiv-1. Om de werkzaamheid van de stof te vergroten, wordt het medicijn darunavir in veel gevallen gecombineerd met de boosters ritonavir or samenwonen De boosters worden alleen in lage doseringen gebruikt. Ze remmen de metabolisering en afbraak van het medicijn. In principe wordt de dosering van het medicijn darunavir gegeven in overeenstemming met de bijgevoegde specialistische informatie. De filmomhulde tabletten worden een- of tweemaal daags bij de maaltijd ingenomen.
Risico's en bijwerkingen
Er zijn veel mogelijke bijwerkingen en ongemakken tijdens het gebruik van de werkzame stof darunavir. Deze manifesteren zich echter niet bij alle patiënten in dezelfde mate en variëren in frequentie en individuele ernst. Meestal veroorzaakt het medicijn darunavir bijwerkingen zoals hoofdpijn en uitslag op de huid, evenals spijsverteringsstoornissen. Deze maagdarmklachten manifesteren zich bijvoorbeeld in de vorm van misselijkheid, pijn in de buikstreek, braken en diarree. Bovendien ernstig 피로 en slaapstoornissen zijn in sommige gevallen mogelijk tijdens inname. De huid kunnen allergische reacties vertonen, zoals rode plekken of jeuk. Asthenie is ook mogelijk tijdens de therapie.Naast de mogelijke klachten die worden veroorzaakt door het gebruik van het medicijn darunavir, moet ook rekening worden gehouden met enkele contra-indicaties. Het is daarom belangrijk dat de behandelende arts grondig onderzoek doet medische geschiedenis om het risico op complicaties zo laag mogelijk te houden. Behandeling met het geneesmiddel Darunavir moet bijvoorbeeld worden vermeden in gevallen van bekende overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel, ernstige nier zwakte of lever functiestoornissen. Daarnaast diverse interacties met andere drugs moet rekening mee worden gehouden. Bijvoorbeeld, interacties van de werkzame stof met CYP-remmers en -substraten zijn mogelijk. Alle informatie over contra-indicaties is te vinden in de bijgevoegde SmPC.
