Producten
Dabrafenib werd in 2013 in de VS en de EU goedgekeurd en in 2014 in veel landen in harde capsulevorm (Tafinlar).
Structuur en eigenschappen
Dabrafenib (C.23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) aanwezig in drugs als dabrafenibmesilaat, een wit tot licht gekleurd poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het is een thiazool- en pyrimidinederivaat.
Effecten
Dabrafenib (ATC L01XE23) heeft antitumorale en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van remming van het gemuteerde serine-treoninekinase BRAF V600E. Mutaties in het BRAF-gen veroorzaken activering van het kinase, wat leidt tot celproliferatie. V600E verwijst naar de vervanging van een enkel aminozuur op positie 600: valine wordt vervangen door glutaminezuur. Deze mutatie verhoogt de activiteit van het enzym met een factor 500.
Indicaties
Voor de behandeling van patiënten met niet-reseceerbare of gemetastaseerde melanoma met diagnostisch bevestigde BRAF V600E-mutatie.
Dosering
Volgens de SmPC. Capsules worden tweemaal daags ingenomen, 12 uur na elkaar en vastend, ten minste een uur vóór of twee uur na een maaltijd.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Dabrafenib wordt gemetaboliseerd door CYP2C8 en CYP3A4. Overeenkomstige drug-drug interacties mogelijk. Drugs die de maag-pH veranderen, kan de biobeschikbaarheid van dabrafenib.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hyperkeratose, hoofdpijn, koorts, spier en gewrichtspijn, papillomen, haaruitval, brakenhuiduitslag en hand-voetsyndroom.
