Cytostatische therapie: antimetabolieten

Actieve ingrediënten Dosering (ung bijzondere kenmerken
Methotrexaat 40 mg / m² iv gedurende 30 minuten Voor gebruik, methotrexaat kan peroraal (po), intraveneus (iv), intra-arterieel (ia), subcutaan (sc), intrathecaal, intravitreaal en als een intramusculaire injectie (im).
cytarabine 100-200 mg / m² iv gedurende 7 dagen Cytarabine is snel effectief en wordt voornamelijk gebruikt bij de inductietherapie van AML *
Fluorouracil (FU of 5-fluoruracil/ 5-FU). 600 mg / m² iv gedurende 30 minuten Let op: genetische stoornissen in het metabolisme van het cytostatica (zie hieronder).

* Acute myeloïde leukemie (AML).

  • Werkingsmechanisme: Antimetabolieten zijn chemische verbindingen die, vanwege hun structurele gelijkenis met natuurlijke metabolieten, hun metabolische routes remmen (remmers). Dit resulteert in een verstoring van de fysiologische enzymfunctie in het biologische proces.
  • Bijwerkingen: Lever schade, maagzweren, hemorragische enteritis (bloederige darmontsteking), leukopenie (wit bloed celgebrek), trombopenie (tekort aan bloedplaatjes), misselijkheid (misselijkheid), braken, onvruchtbaarheid, gevoeligheidsstoornissen, alopecia (haaruitval), carcinogeniteit (verhoogd risico op secundaire / secundaire of volgende tumoren), nefrotoxisch, long schadelijk - afhankelijk van het medicijn.
  • Opmerking: voor de preventie van mucositis (slijmvliesontsteking), MASCC (Multinational Association of Supportive Care in Kanker) raadt aan om 30 minuten voordat u begint ijsblokjes op te zuigen 5-fluoruracil administratie - (bewijsniveau II).
  • Genetische stoornissen bij de metabolisatie van het cytostatica: fluorouracil wordt in het lichaam afgebroken via het enzym dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD); DPD-niveaus zijn verlaagd bij maximaal 8% van de bevolking, en het enzym is volledig afwezig bij 0.5% van de bevolking! De resulterende verhoogde toxiciteit kan zich manifesteren door neutropenie (vermindering van neutrofielen granulocyten in de bloed), neurotoxiciteit, diarree (diarree) en stomatitis (ontsteking van de mond slijmvlies​ Het volgende prodrugs worden ook beïnvloed: Capecitabine, Tegafur en flucytosine. Capecitabine en tegafur. Vereist in deze gevallen is een dosis reductie: in heterozygote dragers van de mutaties “c.2846A> T” en “c.1236G> A” de dosis moet worden verminderd met 25% en bij heterozygote dragers van de mutaties "DPYD * 2A" en "c.1679T> G" met 50%.
  • Tegengif voor vergiftiging met 5-fluorouracil of capecitabine (precursor (prodrug) van 5-fluorouracil): Uridinetriacetaat

De hierboven genoemde effecten, indicaties, bijwerkingen en stoffen geven een overzicht weer en claimen niet volledig te zijn.