Producten
Celecoxib is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm (Celebrex, algemeen). Het werd in 1999 in veel landen goedgekeurd als het eerste lid van de selectieve COX-2-remmers. Algemeen versies gingen in de verkoop in 2014.
Structuur en eigenschappen
Celecoxib (C.17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) is een benzeensulfonamide en een gesubstitueerd diarylpyrazool. Het heeft een V-vormige structuur waarmee het in de actieve plaats van het enzym COX-2 past.
Effecten
Celecoxib (ATC M01AH01, ATC L01XX33) heeft pijnstillende, ontstekingsremmende en antipyretische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve remming van het enzym cyclo-oxygenase-2 en remming van prostaglandinesynthese. De halfwaardetijd is 8 tot 12 uur.
Indicaties
Voor symptomatische behandeling van ontsteking en pijn bij:
- artrose
- Chronische polyartritis (reumatoïde artritis)
- Ziekte van Bechterew
- Juveniele idiopathische artritis
Dosering
Volgens de professionele informatie. Het medicijn wordt een of twee keer per dag ingenomen, ongeacht de maaltijden. Vanwege het risico op hart- en vaatziekten moet de behandelingsduur zo kort mogelijk worden gehouden en de dosis zo laag mogelijk.
Contra-indicaties
Talrijke voorzorgsmaatregelen en medicatie interacties moet in acht worden genomen bij de behandeling met COX-2-remmers. Volledige details zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Celecoxib is een remmer van CYP2D6 en CYP2C19 en wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP2C9.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten pijn in de buik, diarree, indigestie, winderigheidoedeem, verwonding, duizeligheid, centrale stoornissen en ademhalingsstoornissen. COX-2-remmers kunnen het risico op ernstige en levensbedreigende hart- en vaatziekten verhogen, zoals hart- aanval en beroerte. Net als NSAID's kunnen COX-2-remmers op de langere termijn tal van bijwerkingen veroorzaken, ook al zijn ze eigenlijk ontwikkeld als beter verdragen NSAID's.
