Producten
Bictegravir is in 2018 in de Verenigde Staten en EU goedgekeurd en in 2019 in veel landen in vaste combinatie met emtricitabine en tenofoviralafenamide in de vorm van filmomhuld tablets (Biktarvy).
Structuur en eigenschappen
Bictegravir (C.21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g / mol) bestaat als een witte tot geelachtige stof.
Effecten
Bictegravir (ATC J05AR20) heeft antivirale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van hiv-integrase. Dit enzym is verantwoordelijk voor het inbrengen van viraal DNA in het genoom van menselijke gastheercellen. Remming resulteert in remming van virale replicatie. Bictegravir heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer 17 uur. In tegenstelling tot andere integraseremmers, bictegravir heeft geen farmacokinetische booster (samenwonen) en kan eenmaal daags worden toegediend.
Indicaties
Voor de behandeling van patiënten met hiv-1-infectie.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Gelijktijdig gebruik met sterke inductoren van CYP3A en van UGT1A1, zoals rifampicine of sint-janskruid
- Gelijktijdig gebruik met dofetilide.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Bictegravir is een substraat van CYP3A en UGT1A1.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hoofdpijn, diarree en misselijkheid. Deze informatie verwijst naar de vaste combinatie met de twee andere actieve ingrediënten.
