Producten
Aprepitant is in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsules (Emend). Het is sinds 2003 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Aprepitant (C.23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) is een morfoline en triazol-3-on-derivaat. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water Voor intraveneus gebruik, hoe meer water-oplosbare pro-drug fosaprepitant (Ivemend), een -fosforylderivaat van aprepitant, wordt ook gebruikt.
Effecten
Aprepitant (ATC A04AD12) heeft anti-emetische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectief antagonisme op neurokinine-1 (NK1) -receptoren. Aprepitant blokkeert competitief de effecten van de natuurlijke ligandsubstantie P, de meest voorkomende neurokinine in de centrale zenuwstelsel.
Indicaties
In combinatie met een 5-HT3-antagonist en dexamethason voorkomen misselijkheid en overgeven geassocieerd met chemotherapie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Combinatie met pimozide, terfenadine, astemizol of cisapride (al deze geneesmiddelen zijn in veel landen off-label)
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Talloze drugs interacties zijn mogelijk. Aprepitant is een remmer, een substraat en een inductor van CYP3A4 en induceert CYP2C9. CYP3A4-remming kan de concentratie van ondergronden en oorzaak bijwerkingen en toxiciteit.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten spijsverteringsproblemen, 피로, hik, slechte eetlust en verhoogd lever enzymen (ALT).
