Producten
Trametinib werd goedgekeurd in de vorm van filmomhuld tablets in de Verenigde Staten in 2013, in de EU in 2014 en in veel landen in 2016 (Mekinist).
Structuur en eigenschappen
Trametinib (C.26H23END5O4, Mr = 615.4 g / mol) is een pyridine en een pyrimidinederivaat. Het is in het geneesmiddel aanwezig als trametinib-dimethylsulfoxide, een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Trametinib (ATC L01XE25) heeft antitumorale en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van remming van MEK-kinasen 1 en 2 (mitogeen-geactiveerde extracellulaire signaalgereguleerde kinase). MEK-kinasen worden gefosfolyseerd en geactiveerd door mutante V600 BRAF-kinasen (MAP-kinase-signaleringsroute). Trametinib heeft een lange halfwaardetijd van 3 tot 5 dagen.
Indicaties
In combinatie met dabrafenib voor de behandeling van volwassen patiënten met inoperabel of gemetastaseerd melanoma met de BRAF V600-mutatie (V600E / K).
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets zijn genomen vastend eenmaal daags, minstens 1 uur vóór of twee uur na een maaltijd.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen van combinatietherapie omvatten koorts, 피로, misselijkheid, hoofdpijn, rillingen, diarree, uitslag, gewrichtspijn, hypertensie, braken en hoesten.
