Het actieve medische ingrediënt Tipranavir is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om mensen met hiv-type 1 te behandelen. Het wordt gebruikt als onderdeel van een antiretrovirale combinatie therapie. De drugs Tipranavir is op de farmacologische markt verkrijgbaar onder de handelsnaam Aptivus en wordt gedistribueerd door de producent Boehringer. Het actieve ingrediënt tipranavir wordt beschouwd als behorend tot de categorie van hiv-proteaseremmers.
Wat is tipranavir?
Het medicijn tipranavir is een antiviraal middel dat behoort tot de farmacologische categorie van hiv-proteaseremmers. Het verschilt echter structureel van andere stoffen die ook tot deze groep behoren. De werkzame stof tipranavir wordt voornamelijk voor het medicijn gebruikt therapie van hiv-infecties. Het effect van het medicijn is te wijten aan het feit dat het de zogenaamde virale protease schaadt. Dit protease is essentieel voor de replicatie van virussen Het actieve ingrediënt wordt gewoonlijk oraal toegediend in de vorm van capsules Het medicijn wordt twee keer per dag samen met de maaltijd toegediend. In de meeste gevallen wordt het medicijn Tipranavir samen met de booster ingenomen ritonavir Deze stof is een zogenaamde CYP-remmer, die de afbraak van tipranavir vertraagt. Dit mechanisme verbetert de effectiviteit van het medicijn tipranavir. Er zijn echter verschillende bijwerkingen mogelijk tijdens het gebruik van het medicijn. Een van de meest voorkomende zijn misselijkheid, hoofdpijn en 피로 Er moet ook worden opgemerkt dat de stof giftig kan zijn voor de lever, waardoor in sommige gevallen bijvoorbeeld hepatitis of andere ernstige ziekten van de lever Om deze reden is een strikte medische controle vereist. Het medicijn tipranavir werd in 2005 in Europa en de VS goedgekeurd. De stof tipranavir verschijnt meestal in een witte of vage gelige kleur. De structuur van de werkzame stof tipranavir is niet peptidisch. Kortom, het medicijn tipranavir is een antiviraal middel dat meestal wordt gecombineerd met andere soorten antivirale middelen.
Farmacologische werking
Het specifieke werkingsmechanisme van het medicijn tipranavir is verantwoordelijk voor de geschiktheid ervan voor de therapie van personen met hiv-1. De stof tipranavir is in principe een HIV-proteaseremmer dat remt een speciaal viraal enzym. Dit enzym is essentieel voor het virus om zich te vermenigvuldigen en nieuw te produceren virussen Door het virale protease te verminderen met het actieve ingrediënt tipranavir, de virussen niet meer ongestoord kunnen repliceren. Als gevolg hiervan wordt de virale lading voor de getroffen patiënt verminderd en wordt voorkomen dat het virus zich in het menselijke organisme verspreidt. Het is echter problematisch dat de virussen snel resistentie kunnen ontwikkelen tegen het medicijn tipranavir. In tegenstelling tot andere hiv-proteaseremmers heeft het medicijn geen peptidestructuur. Het vormt dus het eerste type niet-peptide HIV-proteaseremmer Deze structurele verschillen zijn waarschijnlijk verantwoordelijk voor het feit dat kruisresistentie tijdens de behandeling met het medicijn tipranavir minder vaak voorkomt dan met andere, peptideproteaseremmers. Op deze manier is het medicijn tipranavir ook effectief tegen hiv-stammen die al resistent zijn tegen andere preparaten. Onderzoeksstudies tonen aan dat het medicijn tipranavir wordt gekenmerkt door een significant verhoogde werkzaamheid bij dergelijke hiv-stammen. Na mondeling administratie, bindt meer dan 90 procent van het actieve ingrediënt aan de eiwitten in het plasma van de bloed Vervolgens wordt het medicijn voornamelijk gemetaboliseerd in de lever Het cytochroom P450-systeem is primair verantwoordelijk voor metabolisatie en afbraak. Ten slotte vindt uitscheiding van de werkzame stof plaats in de ontlasting. De halfwaardetijd van het medicijn tipranavir is gemiddeld ongeveer vijf tot zes uur.
Medische toepassing en gebruik
Het medicijn tipranavir wordt meestal gebruikt om patiënten te behandelen die zijn geïnfecteerd met type 1 hiv. Tipranavir wordt voornamelijk gebruikt wanneer getroffen personen al resistentie hebben ontwikkeld tegen andere hiv-proteaseremmers. Omdat echter ernstige bijwerkingen mogelijk zijn door het gebruik van het medicijn tipranavir, is het alleen goedgekeurd voor speciale aandoeningen.Bovendien is een combinatie van het medicijn tipranavir met ritonavir is aanbevolen.
Risico's en bijwerkingen
Hoewel het medicijn tipranavir een betere werkzaamheid heeft dan andere hiv-proteaseremmers, is de kans op nadelige bijwerkingen groter. De meest voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, diarree, pijn in de buik, en hoofdpijn Uitslag op de huid zijn ook mogelijk. Wanneer tipranavir wordt gecombineerd met ritonavir, het kan een toxisch effect hebben op de lever. Patiënten met leverfunctiestoornissen zijn daarom niet geschikt voor therapie met de werkzame stof tipranavir. Andere mogelijke bijwerkingen zijn onder meer overgevoeligheidsreacties op de werkzame stof, trombocytopenie, neutropenie, stofwisselingsstoornissen, slaapstoornissen en duizeligheid. divers interacties met andere stoffen moet ook rekening worden gehouden. Om bijvoorbeeld te vermijden interacties, gelijktijdig gebruik van rifampicine, simvastatine en lovastatine moet worden vermeden. Orale anticonceptiva en sommige benzodiazepines zijn ook niet geschikt voor combinatie met het medicijn tipranavir. Eventuele bijwerkingen die optreden, dienen aan de arts te worden gemeld.
