Producten
Sulfasalazine is in de handel verkrijgbaar als: tablets en als dragees met een enterische coating (salazopyrine, salazopyrine EN, sommige landen: azulfidine, azulfidine EN of RA). Het is sinds 1950 in veel landen goedgekeurd. EN staat voor enterisch gecoat en RA voor reumatoïde Artritis. NL dragees hebben een coating om irritatie te voorkomen en de maagtolerantie te verbeteren. Ze vallen niet uiteen totdat ze de dunne darm Het actieve ingrediënt werd begin jaren '1940 ontwikkeld door arts en professor Nanna Svartz aan het Karolinska Instituut in Zweden in samenwerking met het farmaceutische bedrijf Pharmacia.
Structuur en eigenschappen
Sulfasalazine (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g / mol) bestaat als een glanzende gele tot bruingele fijne stof poeder en is praktisch onoplosbaar in water Het is de prodrug van de twee actieve metabolieten mesalazine en sulfapyridine. Het aminosalicylaat en sulfonamide zijn verbonden met een azogroep.
Effecten
Sulfasalazine (ATC A07EC01) heeft ontstekingsremmende, immunomodulerende en antibacteriële (bacteriostatische) eigenschappen. Ongeveer 20% van de dosis wordt geabsorbeerd, waarbij de rest de dikke darm en wordt gemetaboliseerd door bacteriën Sulfasalazine is een zeldzaam voorbeeld van een prodrug waaruit actieve ingrediënten worden gevormd. Het wordt een co-drug of een wederzijds prodrug genoemd.
Indicaties
- Colitis ulcerosa
- De ziekte van Crohn
- Reumatoïde artritis (chronische polyartritis)
- Actieve juveniele idiopathische polyartritis en spondyloarthropathie met perifere artritis bij patiënten van 6 jaar en ouder.
- Actieve juveniele idiopathische oligoartritis bij kinderen van 6 jaar en ouder.
Dosering
Volgens de professionele informatie. De drugs worden meestal twee tot vier keer per dag ingenomen met voedsel en voldoende vloeistof. De behandeling wordt geleidelijk gestart en de dosis wordt individueel aangepast. Voor en tijdens de behandeling zijn regelmatige controles vereist. Omdat het medicijn kan veroorzaken foliumzuur tekort, wordt suppletie met foliumzuur aanbevolen door verschillende literatuurbronnen. Er is geen overeenkomstige indicatie in de expertinformatie.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid, inclusief voor sulfonamiden en / of salicylaten.
- Acute intermitterende porfyrie
- Darmobstructie
- Ernstige lever- en nierinsufficiëntie
- Ziekten van de hematopoëtische organen
- Glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie
- Kinderen onder de 2 jaar
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Sulfasalazine heeft een potentieel voor medicijngebruik interacties. Interacties zijn bijvoorbeeld beschreven met ijzer, calcium, antibiotica, anionenwisselaars, vitamine K-antagonisten, methotrexaat en azathioprine (selectie).
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:
- Hoofdpijn
- Gastro-intestinale symptomen zoals misselijkheid, buikpijn, verlies van eetlust, dyspepsie en maagklachten
- Oligospermie en onvruchtbaarheid bij mannen, gewoonlijk omkeerbaar twee tot drie maanden na stopzetting
- Vermoeidheid
Vanwege zijn kleur kan sulfasalazine zowel de huid en urine geeloranje. Sulfasalazine kan ernstige bijwerkingen veroorzaken. Het kan myelosuppressie veroorzaken, bloed afwijkingen tellen, ernstige infecties, ernstig huid reacties, hepatitis en overgevoeligheidsreacties. Bij proefdieren kan sulfasalazine veroorzaken kanker Het is door het IARC geclassificeerd als Groep 2B (mogelijk kankerverwekkend voor mensen).