Producten
Rapastinel is in klinische ontwikkeling bij Allergan en is nog niet in de handel verkrijgbaar. Het werd oorspronkelijk ontwikkeld door Naurex Inc, een farmaceutisch bedrijf gevestigd in Evanston, Ill. Naurex werd in 2015 voor meer dan een half miljard US $ door Allergan overgenomen. Andere bedrijven werken ook aan glyxines.
Structuur en eigenschappen
Rapastinel (C.18H31N5O6, Mr = 413.5 g / mol) is een geamideerd tetrapeptide dat is ontworpen uitgaande van een antilichaam. Het heeft de structuur threonine-proline-proline-threonine-amide (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
Effecten
Rapastinel heeft antidepressivum eigendommen. Het verbetert bovendien cognitieve vaardigheden zoals leren vermogen en geheugen. In tegenstelling tot traditioneel antidepressiva begin van de actie is erg snel, binnen enkele uren, en duurt meer dan een week. De begin van de actie van momenteel beschikbaar antidepressiva ligt in het bereik van weken. De effecten van rapastinel zijn te wijten aan gedeeltelijk agonisme op de glycinebindingsplaats van NMDA-receptoren in de centrale zenuwstelsel.
Indicaties
Voor de behandeling van Depressie.
Dosering
Omdat het actieve ingrediënt een peptide is, wordt het medicijn intraveneus toegediend. Het actieve ingrediënt NRX-1074 is oraal verkrijgbaar.
Misbruik
Rapastinel kan mogelijk worden misbruikt als slimme drug en als levensstijlmedicijn vanwege zijn farmacologische eigenschappen.
