Definitie
De groep van progesteron receptorliganden omvatten zuivere agonisten, zoals progesteron, zuivere antagonisten en selectieve progesteronreceptormodulatoren (SPRM's) met agonistisch en antagonistisch potentieel.
Effecten
Progesteron antagonisme of progesteron-agonisme, afhankelijk van de stof en het weefsel.
Werkingsmechanisme
Bindend aan de progesteron receptor.
Indicaties en mogelijke indicaties
Tot op heden is alleen mifepriston in veel landen goedgekeurd Gynaecologische indicaties:
- Abortus (mifepristone).
- Baarmoederfibroom (SPRM, progesteronantagonisten).
- Endometriose (SPRM, progesteronantagonisten).
- Borstkanker (progesteronantagonisten).
- Oestrogeenvrij anticonceptiemiddel (progesteronantagonisten).
Niet-gynaecologische indicaties:
- Syndroom van Cushing
- Glucocorticoïde antagonisme (brandwonden, glucocorticoïde-afhankelijke hypertensie, artritis, glaucoom, virale infecties)
- Ziekte van Alzheimer
- Depressie
- Steroïdreceptorafhankelijke tumor (borst, eierstok, prostaat en baarmoederslijmvlies, glioom en leiomyosarcoom).
Ontmoet het team
Progesteron-agonisten:
- Mifepriston (Mifegyne).
- Onapriston (niet in de handel verkrijgbaar)
Selectieve progesteronreceptormodulatoren:
- Asoprisnil (niet in de handel verkrijgbaar).
Bijwerkingen
- Baarmoeder scheurt
- Vermoeidheid
- Misselijkheid
- Anorexia
- Braken
- Gewichtsverlies
- Libido verlies
- Gynaecomastie bij mannen
- Huiduitslag
- Stoppen met menstruatiebloedingen
- opvliegers
Dingen om te weten
Na de ontdekking van mifepristone (progesteronantagonist), er werd naar stoffen gezocht die orgaanselectieve antiglucocorticoïde maar ook progestagene eigenschappen hadden. Er zijn stoffen gemaakt als SPRM's die niet langer een abortief effect hebben, waarvan de antiglucocorticoïde eigenschappen niet langer herkenbaar zijn en die aan de andere kant enkele ongewenste effecten van progestagene stoffen blokkeren. Deze omvatten groeibevorderende eigenschappen in de borstklier epitheel De ontdekking dat receptoragonisten of antagonisten verschillende conformatieveranderingen in de progesteronreceptor veroorzaken, evenals het feit dat cofactoren en co-activatoren die met de receptor interageren, gentranscriptie remmen of activeren, verklaart de weefselselectieve effecten van SPRM's. Mifepriston behoort niet tot de pure progesteronantagonisten: afhankelijk van de cel, co-activatoren en signaalcascade kan er ook een agonistisch effect optreden. Het achtervoegsel "-isnil" wordt gebruikt om SPRM's (asoprisnil) te onderscheiden van progesteronantagonisten. De progesteronantagonisten (mifepriston) hebben allemaal het achtervoegsel '-priston'. Progesteronantagonisten kunnen de folliculaire ontwikkeling, LH-secretie en endometriumrijping blokkeren, deze feiten geven de stoffen het potentieel van oestrogeenvrij anticonceptiva Desalniettemin hebben progesteronantagonisten een beperkte bruikbaarheid zoals anticonceptiva vanwege hun mogelijke teratogene en / of embryotoxische effecten. SPRM's zijn geen effectieve LH-secretieblokkers en daarom kunnen ze niet worden beschouwd als anticonceptiva.
