nalmefene

Producten

Nalmefene is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Selincro). Het werd in 2014 in veel landen geregistreerd.

Structuur en eigenschappen

Nalmefene (C.21H25NEE3, Mr = 339.4 g / mol) is structureel nauw verwant aan naltrexon, waarvan het is afgeleid. In het geneesmiddel is het aanwezig als nalmefeenhydrochloride en dihydraat, een witte kristallijne stof poeder dat is zeer oplosbaar in water. Het is ook bekend als nalmefeen en nalmetreen.

Effecten

Nalmefene (ATC N07BB05) heeft opioïde-antagonistische eigenschappen op de μ- en δ-receptoren en is een partiële agonist op de κ-receptor. Het wordt daarom een ​​opioïde receptormodulator genoemd. De effecten ervan beginnen in de hersenen's beloningssysteem. Het medicijn vermindert het alcoholgebruik bij alcoholverslaving.

Indicaties

  • Om het alcoholgebruik te verminderen bij volwassen patiënten met alcoholafhankelijkheid bij wie het alcoholgebruik een hoog risiconiveau heeft, bij wie geen lichamelijke ontwenningsverschijnselen aanwezig zijn en bij wie ontgifting is niet nodig.
  • Om de effecten van opioïden (als oplossing voor injectie, Revex, VS).

Dosering

Volgens de professionele informatie. Tablets worden naar behoefte ingenomen, bij voorkeur één tot twee uur vóór het verwachte alcoholgebruik. Tablets worden niet vaker dan één keer per dag toegediend, ongeacht maaltijden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Gelijktijdig gebruik van opioïden (analgetica).
  • Bestaande of recente afhankelijkheid van opioïden.
  • Acute ontwenningsverschijnselen van opioïden
  • Recent gebruik van opioïden
  • Ernstige leverfunctiestoornis
  • Ernstige nierfunctiestoornis
  • Recente acute ontwenningsverschijnselen van alcohol (zoals hallucinaties, toevallen, delirium tremens)

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Nalmefeen wordt voornamelijk door UGT2B7 gemetaboliseerd tot nalmefeen-3-O-glucuronide. Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met UGT2B7-remmers. Deze omvatten bijvoorbeeld diclofenac, fluconazol, medroxyprogesteronacetaat, en meclofenaminezuur. Interacties kan ook voorkomen bij UGT-inductoren. Opioïden kan de effecten van nalmefeen omkeren.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheidduizeligheid, slapeloosheid en hoofdpijn. anders naltrexon, nalmefene is niet gerapporteerd als giftig voor de lever.