Producten
Pitolisant (voorheen tiprolisant) is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Wakix). Het werd in 2016 in de EU, in 2018 in veel landen en in 2019 in de Verenigde Staten goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Pitolisant (C.17H26ClNO, Mr = 295.8 g / mol) is een piperidinederivaat en een ether.
Effecten
Pitolisant (ATC N07XX11) is een inverse agonist / antagonist bij de histamine H3-receptor. Het bevordert histaminerge signalering in de hersenen en verhoogt ook de afgifte van acetylcholine, noradrenaline en dopamine Dit verhoogt de alertheid en aandacht. De histamine H3-receptor is een autoreceptor die de afgifte van histamine in de centrale remt zenuwstelsel. De halfwaardetijd is 10 tot 12 uur.
Indicaties
Bij volwassenen, voor de behandeling van narcolepsie met of zonder kataplexie.
Dosering
Volgens de professionele informatie. De dosis wordt individueel aangepast. Tablets worden 's ochtends bij het ontbijt ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ernstige leverdisfunctie
- Borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Pitolisant is een substraat van CYP3A4 en CYP2D6. Geneesmiddel-geneesmiddelinteracties zijn beschreven met de volgende middelen en andere:
- Tri- en tetracyclisch antidepressiva.
- antihistaminica, die de bloed-hersenen barrière.
- Middelen die het QT-interval verlengen.
- Enzyminductoren
- CYP2D6-remmers
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten slapeloosheid, hoofdpijn en misselijkheid.
