maraviroc

Producten

Maraviroc is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Celsentri, in sommige landen: Selzentry). Het is sinds 2008 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Maraviroc (C.29H41F2N5O Mr = 513.7 g / mol) bestaat als een wit tot bleek gekleurd poeder dat is oplosbaar in water.

Effecten

Maraviroc (ATC J05AX09) heeft indirecte antivirale eigenschappen. Het is een selectieve en langzaam reversibele antagonist van de interactie tussen menselijk CCR5 en viraal gp120, waardoor membraanfusie en het binnendringen van HI wordt voorkomen virussen in cellen.

Indicaties

In combinatie met andere antiretrovirale middelen voor de behandeling van patiënten met hiv-infectie bij wie alleen CCR5-trope hiv-1 is gedetecteerd.

Dosering

Volgens de SmPC. Het gebruikelijke dosis ligt tussen 150-600 mg. Het medicijn wordt tweemaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. Vóór de behandeling moet worden aangetoond dat patiënten uitsluitend besmet zijn met CCR5-tropic virussen met een test.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Ernstige nierziekte

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Maraviroc wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en is een substraat van P-glycoproteïne. In combinatie met CYP3A4-remmers of -inductoren, de dosis dienovereenkomstig worden aangepast. Drugs bevattende Sint-janskruid, een inductor van CYP3A4, mag niet gelijktijdig worden gebruikt omdat ze de effecten van maraviroc verminderen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, diarree, 피로 en hoofdpijn. Andere vaak voorkomende bijwerkingen zijn: bloedarmoede, Depressie, slapeloosheid, indigestie, en huid uitslag. Lever-toxische bijwerkingen zijn gemeld.