Producten
Lemborexant werd in 2019 in de Verenigde Staten goedgekeurd in filmomhulde tabletvorm (Dayvigo). Dit als het tweede middel in de orexinereceptorantagonistgroep.
Structuur en eigenschappen
Lemborexant (C.22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) is een pyrimidine- en pyridinederivaat. Het bestaat als een wit poeder en is praktisch onoplosbaar in water.
Effecten
Lemborexant heeft slaapverwekkende en depressieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan competitief antagonisme op de orexinereceptoren OX1R en OX2R (GPCR). Omdat Lemborexant een interactie aangaat met beide receptoren, wordt het medicijn ook wel (DORA) genoemd. De neuropeptiden orexine A en orexine B worden geproduceerd door neuronen in de hypothalamus. Ze zijn betrokken bij het bevorderen van waakzaamheid. De actieve metaboliet M10 bindt zich met een vergelijkbare affiniteit aan de receptoren. Lemborexant heeft een lange halfwaardetijd van 17 tot 19 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van slaapstoornissen en slaapstoornissen.
Dosering
Volgens de professionele informatie. De tablets worden ingenomen vlak voor het slapengaan. Ze mogen slechts eenmaal per nacht worden toegediend. Bij inname bij een maaltijd kan de begin van de actie is vertraagd.
Misbruik
Lemborexant, vergelijkbaar met andere slaap AIDS, kan worden misbruikt als een kalmerend middel bedwelmend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Narcolepsie
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Centraal depressivum drugs en alcohol kan versterken bijwerkingen. Lemborexant wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP3A5. De belangrijkste metaboliet is M10.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerking is slaperigheid de volgende dag. Ontwenningsverschijnselen werden niet waargenomen in de uitgevoerde onderzoeken.
