irinotecan

Producten

Irinotecan is in de handel verkrijgbaar als concentraat voor infusie (Campto, algemeen). Het is sinds 1998 in veel landen goedgekeurd. In 2017 werd de nanoliposomale formulering irinotecan sucrosofaat vrijgegeven (Onivyde).

Structuur en eigenschappen

Irinotecan (C.₃₃H₃₈N₄O₆, M_r = 586.7 g / mol) is een semisynthetisch derivaat van camptothecine, een plantenalkaloïde afgeleid van de boom. In het geneesmiddel is het aanwezig als irinotecanhydrochloridetrihydraat. Irinotecan heeft een actieve metaboliet, SN-38 (7-ethyl-10-hydroxycamptothecine), die wordt gevormd door carboxylesterases. Omdat dit veel actiever is, kan irinotecan als een prodrug worden beschouwd.

Effecten

Irinotecan (ATC L01XX19) heeft cytotoxische en antitumorale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve remming van topoisomerase I. Dit veroorzaakt enkelstrengs breuken in het DNA, wat uiteindelijk leidt tot kanker celdood.

Indicaties

• Voor de behandeling van gevorderd en gemetastaseerd carcinoom van de dikke darm en rectum (darmkanker, combinatietherapie).
• Alvleesklierkanker, zie onder irinotecansucrosofaat.

Dosering

Volgens de professionele informatie. Het medicijn wordt toegediend als een intraveneuze infusie.

Contra-indicaties

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Irinotecan is een substraat van CYP3A4 en de actieve metaboliet wordt geglucuronideerd door UGT1A1. Overeenkomstige drug-drug interacties met remmers en inductoren zijn mogelijk en moet tijdens de behandeling worden overwogen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, braken, pijn in de buik, diarree, constipatieslechte eetlust, neutropenie, leukopenie, bloedarmoede, zwakheid, koorts, gewichtsverlies, en haaruitval.