Producten
Imipramine was in de handel verkrijgbaar in de vorm van dragees (Tofranil). Het is ontwikkeld bij Geigy in Basel. Haar antidepressivum eigenschappen werden in de jaren vijftig ontdekt door Roland Kuhn in de psychiatrische kliniek in Münsterlingen (Thurgau). Het werd in 1950 in veel landen goedgekeurd als het eerste actieve ingrediënt in de tricyclische stof antidepressivum groep. In 2017 werd het stopgezet door Novartis.
Structuur en eigenschappen
Imipramine (C19H24N2, Mr = 280.4 g / mol) is aanwezig als imipramine hydrochloride, een wit tot lichtgeel kristallijn poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water. Het is een dibenzazepine en is ontwikkeld vanaf chloorpromazine. De actieve metaboliet-desmethyl desipramine is voornamelijk verantwoordelijk voor de remming van heropname van noradrenaline.
Effecten
Imipramine (ATC N06AA02) heeft antidepressivum (stemmingsverbetering), kalmerend, antinociceptieve en anticholinerge eigenschappen. De effecten worden voornamelijk toegeschreven aan remming van de heropname van noradrenaline en, in mindere mate, serotonine in presynaptische neuronen. Imipramine is bovendien een antagonist op alfa-adrenoceptoren en op serotonine receptoren. In tegenstelling tot nieuwer antidepressiva, het is minder selectief. Imipramine heeft een lange halfwaardetijd van 19 uur. Antidepressieve effecten worden vertraagd en treden op na één tot drie weken.
Indicaties
- Depressie
- Chronische pijn
- Enuresis nocturna (bedplassen)
Dosering
Volgens de professionele informatie. De therapie wordt geleidelijk gestart en de dosis wordt individueel aangepast. Medicijnen worden meestal één tot drie keer per dag ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. Beëindiging moet geleidelijk gebeuren.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Combinatie met MAO-remmers
- Congenitale verlenging van het QT-interval
- Vers hartinfarct
- Onbehandeld nauwe kamerhoekglaucoom
- Paralytische darmobstructie
- Pylorusstenose
- Acute urineretentie
- Prostaatvergroting met resterende urinevorming
- Acute intoxicatie met alcohol, barbituraten or opioïden.
- Acute delirium
- Borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Imipramine is een substraat van CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 en CYP2D6. Het heeft een hoog potentieel voor drugs interacties, bijvoorbeeld met MAO-remmers, anticholinergica, sympathicomimetica, serotonerg drugs, antihypertensiva, anti-aritmica, neurolepticaen centraal depressivum drugs.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten tremor, sinus tachycardie, ECG-veranderingen, orthostatische hypotensie, blozen, droog mond, constipatieen zweten.
