Producten
Fexinidazol staat op het punt om in 2018 door de EMA in tabletvorm (Fexinidazole Winthrop) te worden goedgekeurd. Dit is de eerste nieuwe goedkeuring op dit gebied in decennia. Voor het eerst is er perorale therapie beschikbaar. Het medicijn is ontwikkeld sinds 2005 in een samenwerking tussen DNDi (Drugs voor verwaarloosde ziekten), Sanofi en partners uit Afrika. DNDi is een non-profit onderzoeks- en ontwikkelingsorganisatie. Het actieve ingrediënt is ontstaan uit een programma bij Hoechst in de jaren zeventig dat niet verder werd voortgezet. Hoechst maakt nu deel uit van Sanofi.
Structuur en eigenschappen
Fexinidazol (C.12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) behoort structureel tot de 5-nitroimidazolen. Het is een prodrug die door CYP450-isozymen wordt gebiotransformeerd tot de twee actieve metabolieten, fexinidazolsulfoxide en sulfon.
Effecten
Fexinidazol heeft antiparasitaire eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan de vorming van reactief aminen die toxische en mutagene effecten hebben op parasieten.
Indicaties
Voor de behandeling van Afrikanen trypanosomiasis met de veroorzaker (slaapziekte).
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags toegediend gedurende 10 dagen.
Contra-indicaties
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten braken, misselijkheid, hoofdpijnzwakte, duizeligheid en een tremor.