Fexinidazol

Producten

Fexinidazol staat op het punt om in 2018 door de EMA in tabletvorm (Fexinidazole Winthrop) te worden goedgekeurd. Dit is de eerste nieuwe goedkeuring op dit gebied in decennia. Voor het eerst is er perorale therapie beschikbaar. Het medicijn is ontwikkeld sinds 2005 in een samenwerking tussen DNDi (Drugs voor verwaarloosde ziekten), Sanofi en partners uit Afrika. DNDi is een non-profit onderzoeks- en ontwikkelingsorganisatie. Het actieve ingrediënt is ontstaan ​​uit een programma bij Hoechst in de jaren zeventig dat niet verder werd voortgezet. Hoechst maakt nu deel uit van Sanofi.

Structuur en eigenschappen

Fexinidazol (C.12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) behoort structureel tot de 5-nitroimidazolen. Het is een prodrug die door CYP450-isozymen wordt gebiotransformeerd tot de twee actieve metabolieten, fexinidazolsulfoxide en sulfon.

Effecten

Fexinidazol heeft antiparasitaire eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan de vorming van reactief aminen die toxische en mutagene effecten hebben op parasieten.

Indicaties

Voor de behandeling van Afrikanen trypanosomiasis met de veroorzaker (slaapziekte).

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags toegediend gedurende 10 dagen.

Contra-indicaties

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten braken, misselijkheid, hoofdpijnzwakte, duizeligheid en een tremor.