Producten
Exemestane is in de handel verkrijgbaar in de vorm van dragees en filmomhuld tablets (Aromasin, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1999 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Exemestaan (C.20H24O2, Mr = 296.4 g / mol), in tegenstelling tot andere aromataseremmers, heeft een steroïdale structuur en lijkt op het natuurlijke substraat androsteendion. Het bestaat als een witte tot lichtgele kristallijne kleur poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Exemestane (ATC L02BG06) heeft anti-oestrogene en antitumorale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan onomkeerbare remming van aromatase. Remming van dit enzym verlaagt de oestrogeenspiegels in de circulatie, waardoor er minder hormoon beschikbaar is voor tumorcellen voor groei. Andere aromataseremmers omkeerbaar het enzym remmen.
Indicaties
Als aanvullende behandeling van postmenopauzale vrouwen met borstkanker.
Misbruik
Exemestane wordt misbruikt in bodybuilding en als een doping middel.
Dosering
Volgens de SmPC. De tablets kunnen eenmaal daags worden ingenomen vanwege hun lange halfwaardetijd en werkingsduur. Ze worden toegediend na een maaltijd en altijd op hetzelfde tijdstip van de dag.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Voor de premenopauze
- Zwangerschap en borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Exemestaan wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en aldoketoreductases. Oestrogenen kan de effecten opheffen.
Bijwerkingen
Bijwerkingen zijn grotendeels te wijten aan oestrogeenonttrekking en lijken daarom op menopauze symptomen. De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten blozen, 피로, hoofdpijnslaapstoornissen, meer zweten, misselijkheid, en gewricht en skelet spierpijn.
